6-Iodopravadoline (AM630)

6-Iodopravadoline (AM630) is a selective cannabinoid CB2 receptor antagonist with Ki of 31.2 nM.

6-Iodopravadoline (AM630)化学構造

CAS No. 164178-33-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S803301 DMSO] 50 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.87%
99.87

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Cannabinoid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 6-Iodopravadoline (AM630) is a selective cannabinoid CB2 receptor antagonist with Ki of 31.2 nM.
Targets
CB2 receptor [1]
(Cell-free assay)
31.2 nM(Ki)
In Vitro
In vitro AM630 is a CB2 cannabinoid receptor ligand with Ki of 31.2 nM and a CB2 /CB1 affinity ratio of 165. AM630 inhibits [35 S]-GTPγS binding to CB2 receptor membranes (EC50=76.6 nM), enhances forskolin-stimulated cyclic AMP production in CB2-transfected cells (5.2 fold by 1 μM ), and antagonizes the inhibition of forskolin-stimulated cyclic AMP production in this cell line induced by CP55940. AM630 (10 μM) inhibits forskolin-stimulated cyclic AMP production In CB1-transfected cells by 45.9%. [1] AM630 behaves as a competitive antagonist of △9-THC, CP 55,940, WIN 55212-2, anandamide and (R)-(+)-arachidonyl-l’-hydroxy-2’-propylamide (AM356) in mouse isolated vas deferens with Kd of 14.0, 17.3, 36.5, 278.8, and 85.9 nM, respectively. [2] AM630 ( 10 μM) activates a robust Ca2+ accumulation in a subset (35- 40%) of TG neurons, and with EC50 of 15.6 μM. AM630 are able to generate currents in TG sensory neurons with the activation threshold of 1 μM. AM630 responses are mediated by the TRPA1 channel in a majority of TG small-to-medium sensory neurons, which is modulated by TRPV1. Pre-treatment with AM630 (25 μM) is able to inhibits the Capsaicin (CAP) effects, mustard oil (MO) and WIN 55,212-2 (WIN) TRPA1 mediated responses. [3] AM630 (100 nM) effectively inhibits osteoclastogenesis in culture with RANKL in the presence and absence of Ti particles, as reducing the number of tartrate-resistant acid phosphatase-positive cells by more than 50%. AM630 (100 nM) inhibits mRNA expression of RANK and cathepsin K in RAW cells stimulated by Ti particles and RANKL. AM630 (100 nM) reduces protein expression of interleukin-1β and tumor necrosis factor-α in RAW cells cultured with Ti particles. AM630 has no toxic effect on RAW cells. [4]
In Vivo
In Vivo AM630 (30 μg) injection are not able to induce nociceptive behaviors or thermal hyperalgesia in hind paw of WT mice, but significantly attenuate CAP-induced thermal hyperalgesia. AM630 (30 μg) is able to reverse WIN inhibition CAP-induced thermal hyperalgesia. AM630 exerts its peripheral effects by not only inhibiting CB1 and CB2, but also activating TRPA1 channels and subsequently desensitizing TRPA1 as well as TRPV1 channels. [3]

化学情報

分子量 504.36 化学式

C23H25IN2O3

CAS No. 164178-33-0 SDF --
Smiles COC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=C(C)[N](CCN3CCOCC3)C4=C2C=CC(=C4)I
保管 3 years-20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 50 mg/mL ( (99.13 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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