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Cobimetinib (GDC-0973)

別名：RG7420,XL518

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent and highly selective MEK1 inhibitor with IC50 of 4.2 nM, showing more than 100-fold selectively for MEK1 over MEK2 and showed no significant inhibition when tested against a panel of more than 100 of serine-threonine and tyrosine kinases. Cobimetinib induces apoptosis. Phase 3.

Cobimetinib (GDC-0973)化学構造

CAS No. 934660-93-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 41500 国内在庫あり
JPY 29500 国内在庫あり
JPY 89500 国内在庫あり
JPY 149500 国内在庫あり
JPY 595500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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Cobimetinib (GDC-0973)関連製品

シグナル伝達経路

MEK Signaling Pathways

MEKシグナル伝達経路

MEK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
human MDA-MB-231T cells Function assay 1 h Inhibition of MEK-mediated ERK T202/Y204 phosphorylation in human MDA-MB-231T cells after 1 hr by immunoblotting， IC50=0.2 nM 24900486
human COLO205 cells Function assay Inhibition of B-raf V600E mutant in human COLO205 cells assessed as reduction of ERK1/ERK2 phosphorylation, IC50=1.8 nM 22315332
human COLO205 cells Proliferation assay Antiproliferative activity against human COLO205 cells expressing B-raf V600E mutant, IC50=8 nM 22315332
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生物活性

製品説明 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) is a potent and highly selective MEK1 inhibitor with IC50 of 4.2 nM, showing more than 100-fold selectively for MEK1 over MEK2 and showed no significant inhibition when tested against a panel of more than 100 of serine-threonine and tyrosine kinases. Cobimetinib induces apoptosis. Phase 3.
Targets
MEK1 [1]
(Cell-free assay)
4.2 nM
In Vitro
In vitro

Cobimetinib shows strong activity on cell growth inhibtion in a broad panel of tumor types, particularly in BRAF or KRAS mutant cancer cell lines. In combination with GDC-0941, GDC-0973 results in reduced viability, pathway inhibition, and increased apoptosis in 888MEL and A2058 cells. [1]

 
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-c-RAF / c-RAF / p-MEK / MEK pERK / ERK / MCL-1 / p-MCL1 / BIM / cleaved PARP 26384788
Growth inhibition assay Cell viability 28098866
In Vivo
In Vivo

In mice bearing BRAFV600E and KRAS mutant tumors, Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.) produces antitumor efficacy, and the combination of GDC-0973 and GDC-0941 show improved efficacy. [1]

In mice bearing drug-resistant A375 xenografts, combination of GDC-0973 and GDC-0941 induces decreased levels of hexokinase II, c-RAF, Ksr and p-MEK protein. [2]
動物実験 動物モデル Molm-13, Molm-16, MX-1, DLD-1, HCT-116, LoVo, FaDu, 537MEL, A2058, A2058-X1, A375, A375.X1, A427, A549, Calu-6, EBC-1, NCI-H441, NCI-H2122, NCI-H460, NCI-H520.X1, SKOV-3, KP4-X1.1, MiaPaCa-2, 22Rv1, DU-145.X1,S, NCI-H69 xenograft tumors in mice
投与量 10 mg/kg
投与経路 p.o.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05756556 Suspended
Melanoma|Malignant Melanoma
ImmVira Pharma Co. Ltd
 June 30 2024 Phase 2
NCT05768178 Recruiting
Solid Tumor|Haematological Malignancy|Melanoma|Thyroid Cancer Papillary|Ovarian Neoplasms|Colorectal Neoplasms|Laryngeal Neoplasms|Carcinoma Non-Small-Cell Lung|Glioma|Multiple Myeloma|Erdheim-Chester Disease|Thyroid Carcinoma Anaplastic
Cancer Research UK|University of Manchester|University of Birmingham|Royal Marsden NHS Foundation Trust|Hoffmann-La Roche
 March 1 2023 Phase 2|Phase 3
NCT04835805 Active not recruiting
Melanoma
Genentech Inc.
 May 13 2021 Phase 1
NCT04109456 Recruiting
Metastatic Melanoma
InxMed (Shanghai) Co. Ltd.
 March 16 2020 Phase 1
NCT04007848 Completed
Disease or R Group Histiocytoses
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 July 25 2019 Phase 3
NCT03695380 Completed
OVARIAN CANCER
Hoffmann-La Roche
 January 9 2019 Phase 1

化学情報

分子量 531.31 化学式

C21H21F3IN3O2
CAS No. 934660-93-2 SDF Download Cobimetinib (GDC-0973) SDFをダウンロードする
Smiles C1CCNC(C1)C2(CN(C2)C(=O)C3=C(C(=C(C=C3)F)F)NC4=C(C=C(C=C4)I)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (188.21 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
How to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

回答
S8041 can be dissolved in 5% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml clearly and it is ok for both oral gavage and injection.

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