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CM272

CM-272 is a novel first-in-class dual reversible inhibitor of G9a (GLP) and DNMTs with IC50 of 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM for G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, respectively. CM-272 prolongs survival in in vivo models of haematological malignancies by at least in part inducing immunogenic cell death.

CM272化学構造

CAS No. 1846570-31-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 47800 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり
JPY 134500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

DNA Methyltransferase Signaling Pathways

DNA Methyltransferaseシグナル伝達経路

DNA Methyltransferase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
CEMO1 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM. 29890830
CEMO1 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM. 29953809
MV4-11 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human MV4-11 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.269μM. 29953809
OCI-LY3 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM. 29890830
OCI-LY3 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM. 29953809
OCI-LY10 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM. 29890830
OCI-LY10 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM. 29953809
LAL-CUN-2 Growth inhibition assay 48 hrs Growth inhibition of human LAL-CUN-2 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.664μM. 29953809
THLE2 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human THLE2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM. 29890830
THLE2 Growth inhibition assay 72 hrs Growth inhibition of human THLE2 cells after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM. 29953809
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生物活性

製品説明 CM-272 is a novel first-in-class dual reversible inhibitor of G9a (GLP) and DNMTs with IC50 of 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM for G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, respectively. CM-272 prolongs survival in in vivo models of haematological malignancies by at least in part inducing immunogenic cell death.
Targets
G9a [1]
(Cell-free assay)		 DNMT3A [1]
(Cell-free assay)		 DNMT1 [1]
(Cell-free assay)		 DNMT3B [1]
(Cell-free assay)
8 nM 85 nM 382 nM 1200 nM
In Vitro
In vitro

The GI50 for CM-272 after 48 h of treatment in ALL, AML and DLBCL-derived cell lines is in the nM range and is associated with a decrease in global levels of H3K9me2 and 5mC. CM-272 inhibits cell proliferation, blocks cell cycle progression and induces apoptosis in ALL, AML and DLBCL cell lines in a dose-dependent manner. CM-272 induces IFN response and immunogenic cell death.[1].
細胞実験 細胞株 ALL, AML, DLBCL, CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11, OCI-AML-2, OCI-Ly3, OCI-Ly10 cell lines
濃度 --
反応時間 24, 48, 72 and 96h
実験の流れ

"100.000 cells of CEMO-1, LAL-CUN-2, MV4-11 and OCI-AML-2 cell lines are cultured at a density of 1x106 cells/mL and treated for 12, 24, 48 and 72 hours with CM-272 at different concentrations (GI25, GI50 and GI75). In the case of OCI-Ly3 and OCI-Ly10, cells are treated with 100, 400 and 1000 nM for 24, 48, 72 and 96h. Cells are washed twice with phosphatebuffered saline (PBS) and resuspended in 1X Binding Buffer at a concentration of 1x106 cells/mL. 1 µL of FITC Annexin V antibody and 2 µL of propidium iodide are added and incubated for 15 min at RT in the dark. Finally, 400 µL of 1X Binding Buffer are added to each tube and analyzed by flow cytometry within 1 h. "
In Vivo
In Vivo

CM272 therapy induces a statistically significant increase in overall survival (OS) in mice in comparison with control animals. Global H3K9me2 and 5mC levels are reduced in leukaemic cells obtained from mice engrafted with ALL-derived CEMO-1 cells after 1 week of treatment and no significant weight loss is observed in treated animals. CM272 shows dose-dependent efficacy and a dose of 2.5 mg/kg of CM272 is adequate to demonstrate the positive anti-tumour efficacy in mice engrafted with ALL-derived CEMO-1 cells.[1].
動物実験 動物モデル 6–8-week-old female BALB/cA−Rag2 γc mice
投与量 1, 2.5 mg/kg
投与経路 IV

化学情報

分子量 478.63 化学式

C28H38N4O3

 
CAS No. 1846570-31-7 SDF --
Smiles CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=C2)NC4CCN(CC4)C)OC)OCCCN5CCCC5
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 96 mg/mL ( (200.57 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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