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CH7057288

CH7057288 is a potent and selective TRK inhibitor with IC50 values of 1.1 nM, 7.8 nM and 5.1 nM for TRKA, TRKB, and TRKC respectively.

CH7057288化学構造

CAS No. 2095616-82-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S878801 DMSO] 100 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.50%
99.50

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シグナル伝達経路

Trk receptor Signaling Pathways

Trk receptorシグナル伝達経路

Trk receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 CH7057288 is a potent and selective TRK inhibitor with IC50 values of 1.1 nM, 7.8 nM and 5.1 nM for TRKA, TRKB, and TRKC respectively.
Targets
TrkA [1]
(Cell-free assay)		 TrkC [1]
(Cell-free assay)		 TrkB [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM 5.1 nM 7.8 nM
In Vitro
In vitro

CH7057288 shows selective inhibitory activity against TRKA, TRKB, and TRKC in cell-free kinase assays and suppresses proliferation of TRK fusion-positive cell lines, but not that of TRK-negative cell lines. CH7057288 suppresses mitogen-activated protein kinase (MAPK) and E2F pathways as downstream signaling of TRK fusion[1].
細胞実験 細胞株 The NSCLC cell line CUTO-3, CRC cell line KM12-Luc, and acute myeloid leukemia cell line MO-91 harbor MPRIP-NTRK1, TPM3-NTRK1, and ETV6-NTRK3, respectively
濃度 0.01, 0.1 and 1 μM
反応時間 2 h
実験の流れ

TRK fusion-positive cancer cell lines CUTO-3, KM12-Luc, and MO-91 are treated with the indicated concentrations of CH7057288 for 2 hours. The cells are lysed and analyzed by western blotting.
In Vivo
In Vivo

Strong in vivo tumor growth inhibition is observed in subcutaneously implanted xenograft tumor models of TRK fusion-positive cells. Furthermore, in an intracranial implantation model mimicking brain metastasis, CH7057288 significantly induces tumor regression and improves event-free survival. CH7057288 induces potent tumor growth inhibition against all three models, with remarkable tumor regression in CUTO-3 and MO-91. CH7057288 exhibits dose-dependent exposure. Because of relatively short terminal half-life (3 to 5 hours), the plasma concentration 24 hours after dose dropped to approximately a few tenths to a hundredth of Tmax[1].

化学情報

分子量 569.67 化学式

C32H31N3O5S
CAS No. 2095616-82-1 SDF --
Smiles CC1=CC(=CC(=N1)C#CC2=CC3=C(C=C2)C4=C(O3)C(C5=C(C4=O)C=CC(=C5)NS(=O)(=O)C)(C)C)C(=O)NC(C)(C)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (175.54 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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