CCT020312

CCT020312 is a selective PERK (EIF2AK3) activator with an EC50 of 5.1 μM. CCT020312 can be used for the selective activation of EIF2A-mediated translation control.

CCT020312化学構造

CAS No. 324759-76-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 44500 国内在庫あり
JPY 34000 国内在庫あり
JPY 103000 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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生物活性

製品説明 CCT020312 is a selective PERK (EIF2AK3) activator with an EC50 of 5.1 μM. CCT020312 can be used for the selective activation of EIF2A-mediated translation control.
Targets
PERK [1]
5.1 μM(EC50)
In Vitro
In vitro

CCT020312 treatment effectively inhibits cell proliferation. Treatment of HT29 cells and HCT116 cells with CCT020312 shows inhibition of pRB phosphorylation at comparable concentrations with half-maximal reduction of pRB phosphorylation. CCT020312 acts selectively to instigate proliferation inhibition through an EIF2A phosphorylation-associated translation inhibition.[1]

細胞実験 細胞株 HT29 cells
濃度 7 µM
反応時間 24 h
実験の流れ

HT29 cells seeded in 96-well plates are exposed to 7 µM CCT020312 for 24 hours. Ser608 pRB phosphorylation was quantified using the cell-based immunoassay for the detection of pRB-P-Ser608 as employed for the primary screen.

In Vivo
In Vivo

CCT020312 suppresses tumor growth and reduces the protein levels of CDK4 and CDK6 in MDA-MB-453 xenograft mice. CCT020312 increases the levels of p-eIF2α, ATF4, and CHOP, and decreases the levels of p-AKT and p-mTOR. Thus, CCT020312, a selective eIF2α/PERK activator, inhibits TNBC viability and proliferation by activating the PERK/eIF2α/ATF4/CHOP pathway and inactivating the AKT/mTOR pathway in vivo.[2]

化学情報

分子量 650.40 化学式

C31H30Br2N4O2

CAS No. 324759-76-4 SDF --
Smiles CCN(CC)CCC(=O)N1N=C(CC1C2=CC=C(Br)C=C2)C3=C(C4=CC=CC=C4)C5=C(NC3=O)C=CC(=C5)Br
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (153.75 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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