Carvedilol

別名：BM-14190, SKF 105517

製品コード：S1831 純度：99.92%

Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) is a non-selective beta blocker/alpha-1 blocker, used to treat congestive heart failure (CHF) and high blood pressure.

CAS No. 72956-09-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：sales@selleck.co.jp よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.92

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

阻害剤	Citation	Aurora A	Aurora B	Aurora C	Aurora Kinase	Aurora B	その他
Alisertib (MLN8237)	352	++++
Tozasertib (VX-680)	134	++++	++ ++	+++		++ ++	Bcr-Abl,FLT3
SP600125	1034	++					serine/threonine kinase,JNK2,JNK1
Barasertib (AZD1152-HQPA)	157		++++ ++++			++++ ++++
ZM 447439	74	+	+ +			+ +	LCK,Src,MEK1
MLN8054	51	+++	+ +			+ +
Danusertib (PHA-739358)	46	+++	++ ++	++		++ ++	Abl,TrkA,RET
AT9283	34	++++	++++ ++++			++++ ++++	JAK3,JAK2,Abl1 (T315I)
JNJ-7706621	27	+++	+++ +++			+++ +++	CDK2/CyclinE,CDK2/CyclinA,CDK1/CyclinB
Hesperadin	47		+			+	TbAUK1
TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)	35	++++
KW-2449	11	++					FLT3 (D835Y),Abl (T315I),FLT3
SNS-314	11	+++	++ ++	++++		++ ++
ENMD-2076	9	+++	+ +			+ +	FLT3,RET,VEGFR3/FLT4
PHA-680632	15	++	+ +	+		+ +	FGFR1,PLK1,FLT3
MK-5108	39	++++
CYC116	10	+++	+++ +++			+++ +++	FLT3,VEGFR2,CDK2/CyclinE
AMG-900	23	+++	+++ +++	++++		+++ +++	p38α
CCT129202	5	++	+ +	+		+ +
GSK1070916	12		+++	+++		+++	FLT1,Tie-2,SIK
TAK-901	11	++	+++			+++	JAK3,c-Src,YES1
CCT137690	13	+++	++ ++	++		++ ++
MK-8745	0	++++
Tinengotinib	0	++++	++++ ++++			++++ ++++
CD532	0	++
Chiauranib	0		+++ +++			+++ +++	c-Kit,CSF-1R,VEGFR2
H-1152 dihydrochloride	0	+					ROCK2,CaMK2,PKG
TAS-119	0	++++	++ ++			++ ++
XL228	0	++++					ABL T315I,IGF-1R,LYN
SP-96	1		++++ ++++			++++ ++++
LY3295668	5	++++
Aurora Kinase Inhibitor III	0	++					BMX,IGF-1R,SYK
SNS-314 Mesylate	5	+++	++ ++	++++		++ ++
BI-847325	7	++	++++	+++		++++	MEK2,MEK1
Reversine	16	+	+ +	+		+ +	human A3 adenosine receptor
Aurora kinase Inhibitor II	0				✔
AKI603	0	✔

1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	活性情報	PMID
HEK293 cells	Function assay	3 mins	Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=7.5 μM	23241029
BESM cells	Cytotoxicity assay	88 h	Cytotoxicity against BESM cells after 88 hrs by HTS assay, EC50=31 μM	20547819
ScN2a-cl3 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against mouse dividing ScN2a-cl3 cells assessed as cell viability after 5 days by calcein-AM staining-based fluorescence assay, LC50=6.1 μM	24183589
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生物活性

製品説明

Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) is a non-selective beta blocker/alpha-1 blocker, used to treat congestive heart failure (CHF) and high blood pressure.

Targets

α1-adrenergic receptor ^[1]

β1-adrenergic receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Carvedilol rapidly inhibits Fe(++)-initiated lipid peroxidation, measured as thiobarbituric acid reactive substance (TBARS), in rat brain homogenate with an IC50 of 8.1 mM. Carvedilol protects against Fe(++)-induced alpha-tocopherol depletion in rat brain homogenate with an IC50 of 17.6 mM. Carvedilol dose-dependently decreases the intensity of the DMPO-OH signal with an IC50 of 25 mM. ^[1] Carvedilol has inverse efficacy for stimulating G(s)-dependent adenylyl cyclase but stimulates phosphorylation of the receptor's cytoplasmic tail on previously documented G protein-coupled receptor kinase sites in beta2 adrenergic receptor (beta2AR)-expressing HEK-293 cells. ^[2] Carvedilol (0.1-10 mM) produces a concentration-dependent inhibition of the mitogenesis stimulated by platelet-derived growth factor, epidermal growth factor, thrombin, and serum in human cultured pulmonary artery vascular smooth muscle cells, with IC50 values ranging from 0.3 mM to 2.0 mM. Carvedilol also produces a concentration-dependent inhibition of vascular smooth muscle cell migration induced by platelet-derived growth factor, with an IC50 value of 3 mM. ^[3] Carvedilol decreases the extent of cellular vacuolization in cardiac myocytes and prevents the inhibitory effect of doxorubicin on mitochondrial respiration in both heart and liver. Carvedilol also prevents the decrease in mitochondrial Ca(2+) loading capacity and the inhibition of the respiratory complexes of heart mitochondria caused by doxorubicin. ^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06298656	Not yet recruiting	Acute-On-Chronic Liver Failure	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 10 2024	--
NCT06078436	Recruiting	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Cardiogenic Shock	Min-Seok Kim\|Asan Medical Center	January 2024	Not Applicable
NCT06041932	Not yet recruiting	Liver Cirrhosis	Institute of Liver and Biliary Sciences India	November 1 2023	Not Applicable
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT05767229	Recruiting	Portal Hypertension	Institute of Liver and Biliary Sciences India	March 13 2023	Not Applicable

参考
[1] Yue TL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1992, 263(1), 92-98. [2] Wisler JW, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(42), 16657-16662. [3] Ohlstein EH, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1993, 90(13), 6189-6193. [4] Santos DL, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2002, 185(3), 218-227. + 展開

参考

[4] Santos DL, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2002, 185(3), 218-227.

+ 展開

化学情報

分子量	406.47	化学式	C₂₄H₂₆N₂O₄
CAS No.	72956-09-3	SDF	Download Carvedilol SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (199.27 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

Clear solution

5%DMSO 1 40%PEG300 Click to order 2 5%Tween 80 Click to order 3 50%ddH2O

4.05mg/ml (9.96mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Clear solution

5% DMSO 1 95% corn oil

0.4mg/ml (0.98mM)

Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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