Bedaquiline

別名：TMC-207, R207910

製品コード：S5623 純度：99.99%

Bedaquiline (TMC-207, R207910), a diarylquinoline, binds to subunit c of mycobacterial ATP synthase and inhibits its activity. It is highly selective for mycobacterial ATP synthase enzyme compared to homologous eukaryotic enzyme (Selectivity Index >20 000).

CAS No. 843663-66-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

ATPaseシグナル伝達経路

ATPase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Targets

mycobacterial ATP synthase ^[1]

In Vitro
In vitro	Bedaquiline targets against Mycobacterial ATP synthase complex^[1]. Bedaquiline has anti-cancer activity, directed against Cancer Stem-like Cells (CSCs). Bedaquiline treatment of MCF7 breast cancer cells inhibits mitochondrial oxygen-consumption, as well as glycolysis, but induces oxidative stress. Bedaquiline reduces mitochondrial membrane potential, with a significant rise in ROS levels. It specifically inhibits mitochondrial respiration in cancer cells, while enhancing mitochondrial function in normal cells. Bedaquiline dramatically inhibits oxygen consumption and ATP production in the low micromolar range. In addition, bedaquiline treatment also reduced aerobic glycolysis^[2].
細胞実験	細胞株	MCF-7 cells
	濃度	1μM and 10 μM
	反応時間	48 h
	実験の流れ	MCF7 cells were treated with 10μM bedaquiline for 48 hours. Vehicle alone (DMSO) control cells were processed in parallel. After 48 hours, cells were washed with PBS, and incubated with CM-H2DCFDA (diluted in PBS/CM to a final concentration of 1 μM) for 20 minutes at 37°C. All subsequent steps were performed in the dark. Cells were rinsed, harvested, and re-suspended in PBS/CM. Cells were then analyzed by flow cytometry.

In Vivo
In Vivo	Bedaquiline follows triphasic elimination and characterized by an outstandingly long terminal half-life, around 173 h in humans^[1].

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05175794	Recruiting	Drug Resistant Tuberculosis\|MDR-TB\|XDR-TB\|Tuberculosis	Centre for the AIDS Programme of Research in South Africa\|KNCV Tuberculosis Foundation\|Amsterdam Institute for Global Health and Development\|Ospedale San Raffaele\|Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland\|National Institute for Medical Research Tanzania\|University of St Andrews\|Global Alliance for TB Drug Development\|Wits Health Consortium (Pty) Ltd\|Institute of Human Virology Nigeria\|Ethiopian Public Health Institute	May 26 2022	--
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--

参考
[1] Mageshwaran Lakshmanan, et al. J Young Pharm. 2013, 5(4): 112–115. [2] Fiorillo M, et al. Aging (Albany NY). 2016, 8(8):1593-607.

参考

化学情報

分子量	555.50	化学式	C₃₂H₃₁BrN₂O₂
CAS No.	843663-66-1	SDF	--
Smiles	CN(C)CCC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)(C(C3=CC=CC=C3)C4=C(N=C5C=CC(=CC5=C4)Br)OC)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 33 mg/mL ( (59.4 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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