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BAY-876

BAY-876 is a potent and selective GLUT1 inhibitor (IC50=0.002 μM) with a selectivity factor of >100 against GLUT2, GLUT3, and GLUT4.

BAY-876化学構造

CAS No. 1799753-84-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 28000 国内在庫あり
JPY 74500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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GLUT阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
Hela-MaTu Function assay Cellular mechanistic assay: Inhibition of glucose uptake by Hela-MaTu cells, IC50 = 0.0032 μM. ChEMBL
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生物活性

製品説明 BAY-876 is a potent and selective GLUT1 inhibitor (IC50=0.002 μM) with a selectivity factor of >100 against GLUT2, GLUT3, and GLUT4.
Targets
GLUT1 [1]
(Cell-free assay)
0.002 μM
In Vitro
In vitro

BAY-876 is a highly-selective GLUT1 inhibitor with selectivity over GLUT2, 3, and 4 of 4700-, 800-, and 135-fold, respectively[1].
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-AMPK 30602670
Growth inhibition assay Cell viability 30602670
In Vivo
In Vivo

BAY-876 displays low clearance also in vivo in rat and in dog. The volume of distribution in steady state (Vss) is moderate in both species. Terminal half life is intermediate in rat (2.5 h) and long in dog (22 h) due to the very low clearance. The oral bioavailability (F%) is 85% and 79% in rat and dog, respectively. Preliminary in vivo PK studies of BAY-876 demonstrate that a good oral bioavailability and long terminal half-life is attainable making it an excellent chemical probe to further evaluate the hypothesis of cancer treatment with a very selective GLUT1 inhibitor[1].
動物実験 動物モデル Male Wistar rats
投与量 0.3 mg/kg
投与経路 i.v.

化学情報

分子量 496.42 化学式

C24H16F4N6O2
CAS No. 1799753-84-6 SDF --
Smiles CC1=C(C(=NN1CC2=CC=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC(=NC4=C3C=CC(=C4)F)C(=O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 99 mg/mL ( (199.42 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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