Azemiglitazone (MSDC-0602)

Azemiglitazone (MSDC-0602) is a direct mitochondrial pyruvate carrier (MPC) inhibitor that modulates central carbon metabolism in mice and humans.

Azemiglitazone (MSDC-0602)化学構造

CAS No. 1133819-87-0

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S745401 DMSO] 82 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.52%
99.52

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Mitochondrial pyruvate carrier阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Azemiglitazone (MSDC-0602) is a direct mitochondrial pyruvate carrier (MPC) inhibitor that modulates central carbon metabolism in mice and humans.

Targets
MPC [1]
In Vitro
In vitro

Azemiglitazone (MSDC-0602) is a modified hiazolidinediones (TZDP) with alterations in the carbon backbone that limit the ability to bind PPARγ, with the IC50 for PPARγ of 18.25 μM. Azemiglitazone (MSDC-0602) also shows the affinity for mitochondrial binding, with the IC50 of 1.38 μM. Using a Gal4-PPARγ construct containing the ligand binding domain of mouse PPARγ, MSDC-0602 only minimally activates Gal4-PPARγ in HepG2 cells even at a concentration of 50 μM.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Kinase Assay PPAR Binding Assays
TZD binding to the ligand binding domain of PPARγ was assessed in a LanthaScreen TMTR-FRET competitive binding assay performed according the protocol of the manufacturer (Invitrogen). IC 50 values for the PPARγ LanthaScreen were determined using Gen5 software (BioTek Instruments, Inc.). R2 values for individual IC50 values ranged from 0.983 to 0.999 based on three separate assays for each compound.
細胞実験 細胞株 HepG2 hepatoma cells
濃度 0.5 nM, 5 nM, 50 nM, 0.5 μM, 5 μM and 50μM
反応時間 48 h
実験の流れ

HepG2 hepatoma cells were co-transfected by calcium phosphate coprecipitation with expression vectors for Gal4-PPARγ (ligand binding domain only) or Gal4-PPARα, heterologous firefly luciferase reporter construct driven by five copies of a Gal4 response element, and  SV40-driven renilla luciferase reporter construct. Transfected cells were treated with PPARγ agonists (rosiglitazone and pioglitazone), PPARα agonist (GW7647), or MSDC-0602 for 24 h. Cell lysate firefly and renilla luciferase activity was assessed 48 h later by using the Dual-Glo kit. Firefly luciferase activity was corrected for renilla luciferase activity, and DMSO (vehicle) values were normalized to 1.0.

In Vivo
In Vivo

Azemiglitazone (MSDC-0602) corrects plasma glucose, nonesterified fatty acids, triglycerides, cholesterol, and insulin concentrations, which are elevated in ob/ob mice compared with lean controls. Treatment with Azemiglitazone (MSDC-0602) also significantly improved glucose and insulin tolerance in ob/ob mice.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

化学情報

分子量 371.41 化学式

C19H17NO5S

CAS No. 1133819-87-0 SDF --
Smiles COC1=CC=CC(=C1)C(=O)COC2=CC=C(CC3SC(=O)NC3=O)C=C2
保管 3 years-20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL ( (220.78 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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