UK 5099

別名:PF-1005023

UK5099 (PF-1005023) is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier, inhibiting pyruvate transport across the plasma membrane of trypanosomes with Ki value of 49 μM.

UK 5099化学構造

CAS No. 56396-35-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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JPY 100500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Mitochondrial pyruvate carrier阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 UK5099 (PF-1005023) is a potent inhibitor of the mitochondrial pyruvate carrier, inhibiting pyruvate transport across the plasma membrane of trypanosomes with Ki value of 49 μM.
Targets
mitochondrial pyruvate carrier [1]
49 μM(Ki)
In Vitro
In vitro UK5099 covalently binds to Mpc and blocks pyruvate transport[2]. UK5099 enhances aerobic glycolysis and decreases mitochondrial oxidative phosphorylation in LnCap cell in vitro, which is accompanied by increasing proportion of side population (SP) fraction, higher level of stemness markers expression and exhibiting high resistance to chemotherapy. UK5099 enhances stem-like phenotype of prostatic cancer cell through metabolic shift from oxidative phosphorylation to aerobic glycolysis. UK5099 suppresses proliferation and arrested LnCap cell cycle at G1/G0[3].
細胞実験 細胞株 C2C12 cells
濃度 10 μM
反応時間 24 hr
実験の流れ --
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot GLUT1 / HK2 / LDHA / HIF-1α 27911865
In Vivo
In Vivo UK-5099 slows the growth of patient-derived xenograft (PDX) tumors in mice without severe loss of animal body weight[4].
動物実験 動物モデル Female C.B-17-Icr-scid-scidJcl mice implanted subcutaneously with patient-derived grafts
投与量 10 or 100 mg/kg/day
投与経路 p.o.

化学情報

分子量 288.30 化学式

C18H12N2O2

CAS No. 56396-35-1 SDF --
Smiles C1=CC=C(C=C1)N2C=C(C3=CC=CC=C32)C=C(C#N)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (346.86 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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