Azaindole 1 (BAY-549)

別名：TC-S 7001

製品コード：S6636 純度：98.59%

Azaindole 1 (BAY-549) is a selective Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor with IC50 of 0.6 nM and 1.1 nM for human ROCK1 and ROCK2 in an ATP-competitive manner.

CAS No. 867017-68-3

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 76500	国内在庫あり
2mg	JPY 40800	国内在庫あり
5mg	JPY 64900	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S663601 DMSO] 81 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 98.59%

98.59

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シグナル伝達経路

ROCKシグナル伝達経路

ROCK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Azaindole 1 (BAY-549) is a selective Rho-associated protein kinase (ROCK) inhibitor with IC50 of 0.6 nM and 1.1 nM for human ROCK1 and ROCK2 in an ATP-competitive manner.

Targets

ROCK1 ^[1] (Cell-free assay)	ROCK2 ^[1] (Cell-free assay)
0.6 nM	1.1 nM

In Vitro
In vitro	Azaindole 1 induces vasorelaxation in vitro.Azaindole 1 inhibits concentration dependently the phenylephrine-induced contraction of rabbit saphenous artery with an IC50 value of 65 nm. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Azaindole 1 induced a dose-dependent and long-lasting decrease in blood pressure in anaesthetized normotensive rats. i.v. administration of 0.03, 0.1, 0.3 mg kg⁻¹, resulted in a reduction in the maximal blood pressure of 8, 18, 35 mm Hg, respectively. In normotensive rats, azaindole 1 also induced a dose-dependent and persistent decrease in blood pressure.In conscious spontaneously hypertensive rats, azaindole 1 induced a dose-dependent and long-lasting decrease in mean blood pressure after oral application.At all doses tested, azaindole 1 causes only a moderate and dose-independent increase in heart rate.^[1]

参考
[1] Kast R,et al.Br J Pharmacol. 2007;152(7):1070-80.

参考

[1] Kast R,et al.Br J Pharmacol. 2007;152(7):1070-80.

化学情報

分子量	402.79	化学式	C₁₈H₁₃ClF₂N₆O
CAS No.	867017-68-3	SDF	--
Smiles	CC1=CNC2=NC=CC(=C12)OC3=C(C=C(C=C3F)NC4=CC(=NC(=N4)N)Cl)F
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL ( (201.09 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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