Y-39983 Dihydrochloride

別名:Y-33075 Dihydrochloride

Y-39983 (Y-33075) Dihydrochloride is a selective rho-associated protein kinase(ROCK) inhibitor with an IC50 of 3.6 nM.

Y-39983 Dihydrochloride化学構造

CAS No. 173897-44-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 74500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 748500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(4)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: 純度: 99.56%
99.56

Y-39983 Dihydrochloride関連製品

シグナル伝達経路

ROCK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
GTM3 Function assay 2 days Inhibition of ROCK-2 in human GTM3 cells measured up to 2 days by cell impedance assay, EC50 = 0.15 μM. 24684843
TM1 Function assay Disruption of trabecular meshwork in human TM1 cells assessed as actin fiber length and focal adhesions by Hoechst staining based analysis, IC50 = 0.278 μM. 27072905
GTM3 Function assay Inhibition of ROCK1 in human GTM3 cells by impedance assay, EC50 = 0.79 μM. 20434334
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
LAN-5 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells 29435139
他の多くの細胞株試験データをご覧になる場合はこちらをクリックして下さい

生物活性

製品説明 Y-39983 (Y-33075) Dihydrochloride is a selective rho-associated protein kinase(ROCK) inhibitor with an IC50 of 3.6 nM.
Targets
ROCK [1]
(Cell-free assay)
3.6 nM
In Vitro
In vitro

Y-39983 opposes ROCK-dependent phosphorylation of MYPT1 predominantly at Thr853 with a corresponding decrease in MLC phosphorylation. It reduces the phosphorylation at Thr696 and Thr853 and leads to reduced actomyosin contraction. Y-39983 shows an IC50 of ~200 nM for dephosphorylation at Thr696 and only 15 nM for dephosphorylation at Thr853. The IC50 for dephosphorylation of MLC is 14 nM[3].

細胞実験 細胞株 Human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line
濃度 5 μM
反応時間 1 h
実験の流れ

Cell cultures of an immortalized human glaucomatous trabecular meshwork (GTM3) cell line are grown at 37℃ in 5% CO2 in Dulbecco's Minimum Essential Medium (DMEM + Glutamax) . Upon reaching confluence, cells are divided using 0.05% trypsin. Cells of passages 13 to 20 are used in experiments. Cells are treated with 5 μM of the specific ROCK inhibitors, Y-27632 and Y-39983, for 1 h in a serum-rich medium. Cell lysate is used for western blotting to test effect of ROCK inhibitors on the phosphorylation of MYPT1 and MLC.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-MYPT1 / ppMLC 21850162
Immunofluorescence F-actin / ppMLC 21850162
Growth inhibition assay Cell viability 27487152
In Vivo
In Vivo

Y-39983 significantly suppresses clinical symptoms of EAE and prevents its relapse while increasing the amount of myelin proteins. Its treatment results in reduced demyelination with no significant change in axonal damage, which may be due to the inactivation of ROCK substrates, including phosphorylated (p)-MLC, LIMK2 and CRMP-2, which are important for neurite outgrowth, growth cone collapse and remyelination of oligodendrocytes[2].

動物実験 動物モデル SJL/J mice
投与量 100 μl of 10 μM
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 353.25 化学式

C16H16N4O.2HCl

CAS No. 173897-44-4 SDF Download Y-39983 Dihydrochloride SDFをダウンロードする
Smiles CC(C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C3C=CNC3=NC=C2)N.Cl.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (178.34 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

* 必須

大学・企業名を記入してください
名前を記入してください
電子メール・アドレスを記入してください 有効なメールアドレスを入力してください
お問い合わせ内容をご入力ください
Tags: Y-39983 Dihydrochlorideを買う | Y-39983 Dihydrochloride ic50 | Y-39983 Dihydrochloride供給者 | Y-39983 Dihydrochlorideを購入する | Y-39983 Dihydrochloride費用 | Y-39983 Dihydrochloride生産者 | オーダーY-39983 Dihydrochloride | Y-39983 Dihydrochloride化学構造 | Y-39983 Dihydrochloride分子量 | Y-39983 Dihydrochloride代理店