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Atorvastatin

Atorvastatin is a lipid lowering agent. It is a competitive inhibitor of hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, the rate-determining enzyme in cholesterol biosynthesis via the mevalonate pathway. Atorvastatin activates autophagy.

Atorvastatin化学構造

CAS No. 134523-00-5

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

HMG-CoA Reductase Signaling Pathways

HMG-CoA Reductaseシグナル伝達経路

HMG-CoA Reductase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
hepatocytes Function assay 0.1 to 10 uM up to 90 mins Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by media-loss method, Km=0.43μM 22593038
hepatocytes Function assay 0.1 to 10 uM up to 90 mins Drug metabolism in Sprague-Dawley rat hepatocytes assessed per 10'6 cells at 0.1 to 10 uM up to 90 mins by conventional assay, Km=1.3μM 22593038
Hep3G Function assay 25 uM 48 hrs Inhibition of HMG CoA reductase in human Hep3G cells assessed as increase in LDL receptor expression at 25 uM incubated for 48 hrs by immunofluorescence method 31005367
C2C12 Function assay 1 uM Induction of cell differentiation in mouse C2C12 cells assessed as myosin heavy chain expression at 1 uM 20081855
HepG2 Function assay 1 uM Upregulation of LDL receptor expression in human HepG2 cells at 1 uM in presence of ARH-specific siRNA 20356098
HepG2 Function assay 10 uM Induction of SREBP2 maturation in human HepG2 cells at 10 uM after overnight incubation by immunoblot analysis 26784936
A549 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=8.7μM 23570542
HS68 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against human HS68 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=22.7μM 23570542
MEF Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against mouse MEF cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=30.7μM 23570542
human red blood cells Antiplasmodial assay 48 hrs Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by SYBR test, IC50=10.3μM 26988303
HEK293 Function assay TP_TRANSPORTER: uptake in OATP1B1-expressing HEK293 cells, Km=12.4μM 15970799
L6 Function assay Inhibition of cholesterol synthesis in rat L6 cells assessed as incorporation of [14C]acetate into cholesterol, IC50=0.078μM 18412317
HEK293 Function assay Activity at human liver OATP1B3 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.73μM 22541068
HEK293 Function assay Activity at human liver OATP1B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=0.77μM 22541068
HEK293 Function assay Activity at human liver OATP2B1 expressed in HEK293 Flp-In cells, Km=2.84μM 22541068
HEK293 Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=0.6μM 22587986
HEK293 Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using pitavastatin substrate, IC50=0.8μM 22587986
HEK293 Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estrone-3-sulfate substrate, IC50=1.6μM 22587986
A549 Function assay Reductase Activity Assay: The HMGR activity was performed using HMG-CoA reductase assay kit from Sigma-Aldrich with the human recombinant protein or 100 μg total cell lysates from A549 cells. Lovastatin was used as a positive control, and SAHA as a negati, IC50=0.0116μM ChEMBL
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生物活性

製品説明 Atorvastatin is a lipid lowering agent. It is a competitive inhibitor of hydroxymethylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) reductase, the rate-determining enzyme in cholesterol biosynthesis via the mevalonate pathway. Atorvastatin activates autophagy.
In Vitro
In vitro

Atorvastatin, one of the statins, inhibits the c-Myc pathway in chronic myeloid leukemia (CML) cells, demonstrating that c-Myc is a target of statins.[1]
細胞実験 細胞株 murine CML-KLS+ cells, OP-9 stromal cells
濃度 2 μM
反応時間 3 days
実験の流れ

CML cKit+Lineage Sca1+ (KLS) cells are isolated from CML mice. Thereafter, the effect of statins on the colony-forming capacity of CML-KLS cells is determined. Freshly isolated CML-KLS cells are co-cultured with OP-9 stromal cells in the presence of IM (1 M), DA (0.5 M), and rosuvastatin (2 M) or atorvastatin (2 M) for 72 h. Thereafter, the cells are washed with PBS and transferred to semi-solid medium. The number of colonies is counted under the microscope.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Growth inhibition assay Cell viability 24815071
Western blot PDX-1 / BETA2 / NeuroD 30863781
In Vivo
In Vivo

ATV-Exos activates AKT/eNOS signaling pathway to augment the angiogenesis of endothelial cells via upregulating miR-211-3p, thereby resulting in accelerated wound regeneration of the diabetic rats.[2]
動物実験 動物モデル Sprague-Dawley rats ofdiabetes models
投与量 50 μg/mL
投与経路 s.c

化学情報

分子量 558.64 化学式

C33H35FN2O5
CAS No. 134523-00-5 SDF --
Smiles CC(C)C1=C(C(=C(N1CCC(CC(CC(=O)O)O)O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (179.0 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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