Atenolol

別名:Tenormin, Normiten, Blokium

Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) is a selective β1 receptor antagonist with log Kd values of −6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07 for binding to the human β1-, β2- and β3-adrenoceptors.

Atenolol化学構造

CAS No. 29122-68-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S481701 DMSO] 53 mg/mL] false] Ethanol] 53 mg/mL] false] Water] 35 mg/mL] false 純度: 99.88%
99.88

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Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) is a selective β1 receptor antagonist with log Kd values of −6.66±0.05, −5.99±0.14, −4.11±0.07 for binding to the human β1-, β2- and β3-adrenoceptors.
Targets
β1 receptor [1]
(Cell-free assay)
β2 receptor [1]
(Cell-free assay)
0.25 μM(Kd) 1 μM(Kd)
In Vivo
In Vivo In clinical pharmacokinetics studies, atenolol is a hydrophilic betareceptor blocking drug, which is predominantly eliminated via the kidneys, only about 5% of the atenolol is metabolised by the liver. After oral administration atenolol is incompletely absorbed from the intestine, so about 50% of the beta blocker are finally biovailable. In plasma only 3% of atenolol are protein-bound. After oral administration elimination half life of atenolol is calculated from 6 to 9 h. There exists a linear relationship between the atenolol plasma levels and the degree of beta blocking effect measured by inhibition of the exercise-induced tachycardia while no correlation is found between plasma levels of atenolol and blood pressure lowering activity of the drug[3].
動物実験 動物モデル spontaneously hypertensive rats (SHR), Wistar-Kyoto (WKY)
投与量 20 mg/kg
投与経路 s.c.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04224675 Unknown status
Aneurysm
Onassis Cardiac Surgery Centre
March 7 2020 Not Applicable
NCT01719367 Completed
Atrial Fibrillation
Vanderbilt University Medical Center
January 2013 Not Applicable
NCT01361087 Withdrawn
Marfan Syndrome
Ann & Robert H Lurie Children''s Hospital of Chicago|Johns Hopkins University
April 2011 Phase 3
NCT01132768 Terminated
Essential Hypertension|Carotid Plaque
Daiichi Sankyo Europe GmbH a Daiichi Sankyo Company|Daiichi Sankyo
May 2010 Phase 4

化学情報

分子量 266.34 化学式

C14H22N2O3

CAS No. 29122-68-7 SDF --
Smiles CC(C)NCC(COC1=CC=C(C=C1)CC(=O)N)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL ( (198.99 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 53 mg/mL

Water : 35 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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