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AS1842856

AS1842856 is a cell-permeable inhibitor that blocks the transcription activity of Foxo1 with IC50 of 33 nM. It could directly bind to the active Foxo1, but not the Ser256-phosphorylated form. AS1842856 suppresses autophagy.

AS1842856化学構造

CAS No. 836620-48-5

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FOX阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
3T3L1 preadipocytes Function assay 1.0 μM 12 days persistent treatment of cells with AS1842856 (days 0-12) almost completely prevented the adipogenesis 25483084
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生物活性

製品説明 AS1842856 is a cell-permeable inhibitor that blocks the transcription activity of Foxo1 with IC50 of 33 nM. It could directly bind to the active Foxo1, but not the Ser256-phosphorylated form. AS1842856 suppresses autophagy.
Targets
Foxo1 [1]
(In HepG2 cells)
33nM
In Vitro
In vitro

AS1842856 predominantly suppresses Foxo1-mediated transactivation by directly binding to Foxo1. In HepG2 cells transiently transfected with a Foxo1 expression vector, AS1842856 potently represses Foxo1-mediated promoter activity in a dose-dependent manner similar to that seen in insulin treatment.AS1842856 administered at 0.1 μM inhibits Foxo3a- and Foxo4-mediated promoter activity by 3 and 20%, respectively. In contrast, Foxo1-mediated promoter activity is decreased by 70%. Foxo1 inhibitor AS1842856 may suppress endogenous G6Pase and PEPCK activities by decreasing their mRNA levels, which may lead to inhibition of glucose production in Fao cells[1].
細胞実験 細胞株 Fao cells
濃度 0, 0.1, 1, 10uM
反応時間 30min
実験の流れ

Fao cells are serum-starved (1 h) and incubated for 30 min with either insulin or AS1842856 at the indicated concentration. Protein lysates are prepared from cells treated with either insulin or AS1842856, and relative concentration of phosphorylated Foxo1 protein is determined by Western blot analysis.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p-JNK / JNK / p-P38 / P38 / p-ERK / ERK FoxO1 / FoxO3a / FoxO4 Sox2 / Musashi / Nestin / GFAP 26568463
In Vivo
In Vivo

Oral administration of AS1842856 to diabetic db/db mice leads to a drastic decrease in fasting plasma glucose level via the inhibition of hepatic gluconeogenic genes, whereas administration to normal mice has no effect on the fasting plasma glucose level. Treatment with AS1842856 also suppresses an increase in plasma glucose level caused by pyruvate injection in both normal and db/db mice[1].
動物実験 動物モデル db/db mice, ICR mice
投与量 100mg/kg
投与経路 Oral administration

化学情報

分子量 347.38 化学式

C18H22FN3O3
CAS No. 836620-48-5 SDF Download AS1842856 SDFをダウンロードする
Smiles CCN1C=C(C(=O)C2=C1C=C(C(=C2N)F)NC3CCCCC3)C(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL ( (14.39 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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