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ARN-3236

ARN-3236 is a potent, orally available and selective inhibitor of salt-inducible kinase 2 (SIK2) with IC50 of <1 nM, 21.63 nM and 6.63 nM for SIK2, SIK1 and SIK3, respectively. ARN-3236 induces apoptosis in cancer cells.

ARN-3236化学構造

CAS No. 1613710-01-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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SIK阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 ARN-3236 is a potent, orally available and selective inhibitor of salt-inducible kinase 2 (SIK2) with IC50 of <1 nM, 21.63 nM and 6.63 nM for SIK2, SIK1 and SIK3, respectively. ARN-3236 induces apoptosis in cancer cells.
Targets
SIK2 [1]
(Cell-free assay)		 SIK3 [1]
(Cell-free assay)		 SIK1 [1]
(Cell-free assay)
1 nM 6.63 nM 21.63 nM
In Vitro
In vitro

SIK2 is overexpressed in approximately 30% of high grade serous ovarian cancers. ARN-3236 inhibits growth of 10 ovarian cancer cell lines at an IC50 of 0.8 to 2.6 μM, where the IC50 of ARN-3236 is inversely correlated with endogenous SIK2 expression (Pearson’s r = −0.642, P = 0.03). ARN-3236 enhances sensitivity to paclitaxel in 8 of 10 cell lines. In at least three cell lines a synergistic interaction is observed. ARN-3236 uncouples the centrosome from the nucleus in interphase, blocks centrosome separation in mitosis, causes prometaphase arrest and induces apoptotic cell death and tetraploidy. ARN-3236 also inhibits AKT phosphorylation and attenuates survivin expression.[2]
細胞実験 細胞株 HEY, A2780, UPN251, OVCAR3, OVCAR5, OVCAR8, ES-2, OC316, SKOv3 and IGROV1
濃度 1 μM, 2 μM, 3 μM, 5 μM
反応時間 16 h, 24 h, 32 h, 48 h
実験の流れ

Cells are seeded in 96-well cell culture plates in triplicate and incubated for 16 hrs. Then cells are treated with DMSO or ARN-3236 for 24 hrs followed by an additional 72 hrs incubation with paclitaxel (PTX) at the concentration indicated.
In Vivo
In Vivo

The antitumor activity of ARN-3236 is measured using ovarian cancer xenograft model in nu/nu mice. In SKOv3ip xenograft model, ARN-3236 plus paclitaxel produces greater inhibition of tumor growth than any other group and showed statistically significant difference compared to paclitaxel alone (P = 0.028). ARN-3236 also inhibits SIK2 activity and enhances paclitaxel sensitivity in OVCAR8 xenografts. [2]
動物実験 動物モデル Female athymic nu/nu mice injected SKOv3ip1 and OVCAR8 cells
投与量 60 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 336.41 化学式

C19H16N2O2S
CAS No. 1613710-01-2 SDF --
Smiles COC1=CC(=C(C=C1)C2=CNC3=NC=CC(=C23)C4=CSC=C4)OC
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL ( (199.16 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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