Aliskiren

別名:CGP 60536

Aliskiren(CGP 60536) is a renin inhibitor with antihypertensive activity.

Aliskiren化学構造

CAS No. 173334-57-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 400500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S576701 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 100 mg/mL] false] Water] 6 mg/mL] false 純度: 99.49%
99.49

Aliskiren関連製品

シグナル伝達経路

RAAS阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Aliskiren(CGP 60536) is a renin inhibitor with antihypertensive activity.
Targets
Renin [1]
In Vitro
In vitro

Aliskiren is the fourth class of pharmacological agents that modify the function of RAAS. It is an octanamide, is the first known representative of a new class of completely nonpeptide, low-molecular-weight, orally active transition-state renin inhibitors. Aliskiren has good water solubility and low lipophilicity, and is resistant to biodegradation by peptidases in the intestine, blood circulation, and the liver. Aliskiren has 10,000-fold higher affinity for renin than for other aspartic peptidases[1].

In Vivo
In Vivo

In short-term studies, Aliskiren is effective in lowering blood pressure either alone or in combination with valsartan and hydrochlorothiazide, and had a low incidence of serious adverse effects. Aliskiren has a half-life of approximately 40 h, making it suitable for once-daily dosing, with less potential for loss of efficacy between doses than shorter acting agents. Aliskiren exhibits oral bioavailability due to its low molecular weight (609.8 Da) and nonpeptide structure, making it more resistant to gastrointestinal enzyme disintegration. However, it is still poorly absorbed (oral bioavailability, ∼2.5%). Aliskiren is 50% protein bound, and the apparent volume of distribution is 135 L. Aliskiren is slightly metabolized in humans (about 20%) and is approximately 50% metabolized in rodents. Aliskiren effectively reduces functional plasma renin activity by binding to renin with high affinity, preventing it from converting angiotensinogen to angiotensin I. The inhibition of renin by aliskiren is associated with a reduction in circulating levels of angiotensin I and II, with a resultant increase in plasma renin concentration and inhibit activation of mitogen-activated protein kinases ERK1 (p44) and ERK2 (p42). It prevents hypertrophy and proliferation. Aliskiren is well tolerated, with the most common adverse events reported as headache, dizziness, and fatigue[1].

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04432350 Withdrawn
COVID|Drug Effect|Drug Interaction|Risk Reduction
Tabula Rasa HealthCare
June 12 2020 --
NCT01570686 Completed
Hypertension
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
April 2012 Phase 4
NCT01519635 Completed
Hypertension
Centre Hospitalier Universitaire Vaudois
October 2011 Phase 4
NCT01235910 Terminated
Hypertension|Cardiac Transplantation
University of Colorado Denver|American Heart Association
May 2011 Phase 4

化学情報

分子量 551.76 化学式

C30H53N3O6

CAS No. 173334-57-1 SDF --
Smiles CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (181.23 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 6 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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