Vincristine sulfate

別名:Leurocristine sulfate, NSC-67574 sulfate, 22-Oxovincaleukoblastine sulfate

Vincristine sulfate is an inhibitor of polymerization of microtubules by binding to tubulin with IC50 of 32 μM in a cell-free assay. Vincristine sulfate induces apoptosis.

Vincristine sulfate化学構造

CAS No. 2068-78-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
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1. "+" indicates inhibitory effect. Increased inhibition is marked by a higher "+" designation. 2. "✔" indicates inhibitory effect, but without specific value.

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
H1299/ICAM-3 Cell Viability Assay 0-20 nM 96 h inhibits cell viability dose dependently 24177012
NCI-H1299/pcDNA3 Cell Viability Assay 0-20 nM 96 h inhibits cell viability dose dependently 24177012
Ramos Apoptosis Assay 2 μM 48 h induces 34.6%±1.92% apoptosis 24256491
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生物活性

製品説明 Vincristine sulfate is an inhibitor of polymerization of microtubules by binding to tubulin with IC50 of 32 μM in a cell-free assay. Vincristine sulfate induces apoptosis.
Targets
Microtubules [1]
(Cell-free assay)
32 μM
In Vitro
In vitro Vincristine inhibits net addition of tubulin dimers at assembly ends of steady-state microtubules with Ki of 85 nM. [1] At low concentrations, Vincristine stabilizes the spindle apparatus resulting in failure of the chromosomes to segregate leading to metaphase arrest and inhibition of mitosis. At higher concentrations, Vincristine may disrupt and induce total depolymerization of microtubules. [2] Vincristine induces apoptosis in tumor cells and inhibits SH-SY5Y cell proliferation with IC50 of 0.1 μM. Vincristine induces mitotic arrest and promots the expression of caspase-3 and -9 and cyclin B, while decreasing the expression of cyclin D. [4] Vincristine induced neurotoxicity is caused by interference with microtubule function, which results in blockage of axonal transport and thus in axonal degeneration. [5]
細胞実験 細胞株 B16 melanoma cell
濃度 10 nM
反応時間 3 days
実験の流れ Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 × 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot MPM2 / Cyclin B1 / Cdc25c / p-Cdc2 / Cdc2 / Aurora B / p-H3 / p-PLK1 26156322
Growth inhibition assay Cell viability 26156322
In Vivo
In Vivo Vincristine (3 mg/kg) administrated by a single i.p. injection to mice bearing bilateral subcutaneous xenografts Rh12 or Rh18, induces mean growth delay of >120 and >52 day, and repopulating fractions of 0.06% and 5%, respectively. [6] Vincristine acts on subcutaneous colon 38 tumors in mice by host cell-mediated vascular effects as well as by direct tubulin-mediated cytotoxicity. Vincristine (5 mg/kg) reduces tumor blood flow of tumors by nearly 75% . [7]
動物実験 動物モデル Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12
投与量 3 mg/kg
投与経路 A single i.p. administration
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05844670 Recruiting
Pediatric Cancer
Moi University|Princess Maxima Center for Pediatric Oncology|Amsterdam UMC location VUmc
April 20 2023 Phase 4
NCT04448834 Withdrawn
B-cell Acute Lymphoblastic Leukemia
Dorothy Sipkins MD PhD|Amgen|Acrotech Biopharma Inc.|Duke University
January 2022 Phase 2

化学情報

分子量 923.04 化学式

C46H58N4O14S

CAS No. 2068-78-2 SDF Download Vincristine sulfate SDFをダウンロードする
Smiles CCC1(CC2CC(C3=C(CCN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C=O)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC)O.OS(=O)(=O)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (108.33 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

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よくある質問(FAQ)

質問1:
I want to use the product #S1421 for mouse in vivo, could you please give us your advice about administration method?

回答
According to the reference cited on our website, we test the solubility of S1421 Staurosporine in 4% DMSO/saline, and it is a suspension at 5 mg/mL. The compound can also be dissolved in the vehicle 4% DMSO/30% PEG 300/10% Tween 80/saline at 5 mg/ml as a clear solution for injection.

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