Venlafaxine HCl

別名:Wy 453 HCl

Venlafaxine HCl(Wy 453 HCl) is an arylalkanolamine serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI), used to treat major depressive disorder (MDD), generalised anxiety disorder (GAD), panic disorder and social phobia.

Venlafaxine HCl化学構造

CAS No. 99300-78-4

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Serotonin Transporter阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Venlafaxine HCl(Wy 453 HCl) is an arylalkanolamine serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor (SNRI), used to treat major depressive disorder (MDD), generalised anxiety disorder (GAD), panic disorder and social phobia.
Targets
5-HT [1]
In Vitro
In vitro

Venlafaxine has a low potential to inhibit the metabolism of substrates for CYP2D6 such as imipramine and desipramine compared with several of the most widely used SSRIs, as well as the metabolism of substrates for several of the other major human hepatic P450s. [1] Venlafaxine inhibits binding to the human norepinephrine (NE) and serotonin (5-HT) transporters with K(i) values of 2480 nM and 82 nM, respectively, and with a K(i) ratio of 30. Venlafaxine has ED(50) values of 5.9 mg/kg and 94 mg/kg for blocking p-chloramphetamine- and 6-hydroxydopamine-induced monoamine depletion, respectively. [2]

In Vivo
In Vivo

Venlafaxine induces a dose-dependent antinociceptive effect following i.p. administration with an ED50 of 46.7 mg/kg in mice. Venlafaxine-induced antinociception is significantly inhibited by naloxone, nor-BNI and naltrindole but not by beta-FNA or naloxonazine, implying involvement of kappa1- and delta-opioid mechanisms in mice. [3] Venlafaxine reverses hyperalgesia in rats with a fully developed neuropathic lesion. Venlafaxine also appears to have a mild non-specific analgesic effect that increased paw withdrawal latency (PWL) in the sham limb. [4]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06131268 Recruiting
Major Depressive Disorder|Bipolar Affective Disorder Currently Depressed Moderate
Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico
March 1 2022 Phase 4
NCT04708834 Enrolling by invitation
Obsessive Compulsive Disorder
Biohaven Pharmaceuticals Inc.
March 30 2021 Phase 3
NCT03532477 Recruiting
Obesity Morbid
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
November 2 2016 --
NCT02637193 Completed
Healthy Subjects
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
December 2015 Phase 1
NCT02005107 Completed
Roux en Y Gastric Bypass|Sleeve Gastrectomy
North Dakota State University|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota
December 2013 Phase 4
NCT01867255 Completed
Bariatric Surgery|Gastric Bypass|Roux-en-Y Gastric Bypass
Mayo Clinic
October 2013 Phase 1

化学情報

分子量 313.86 化学式

C17H27NO2·HCl

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Smiles CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)OC)C2(CCCCC2)O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 63 mg/mL

Ethanol : 63 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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