Telbivudine

別名:NV 02B

Telbivudine(NV 02B) is a potent, and selective HBV reverse transcriptase inhibitor, used to treat HBV infection.

Telbivudine 化学構造

CAS No. 3424-98-4

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(3)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S165102 DMSO] 48 mg/mL] false] Water] 48 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false 純度: 99.94%
99.94

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Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Telbivudine(NV 02B) is a potent, and selective HBV reverse transcriptase inhibitor, used to treat HBV infection.
Targets
HBV RT [1]
In Vitro
In vitro

Telbivudine shows potent, selective, and specific antiviral activity against HBV and other hepadna viruses. Telbivudine is phosphorylated by intracellular thymidine kinases to the active triphosphate form, which has an intracellular half-life of 14 hours. Telbivudine 5′-triphosphate inhibits HBV DNA polymerase (reverse transcriptase) by competing with the natural substrate, dTTP. [1] Telbivudine significantly increases the production of tumour necrosis factor-alpha and interleukin-12 in MHV-3-induced macrophages. Telbivudine significantly elevates serum levels of interferon-gamma. Telbivudine treatment enhances the ability of T cells to undergo proliferation and secrete cytokines but does not affect cytotoxicity of infected hepatocytes. Telbivudine treatment suppresses programmed death ligand 1 expression on T cells. [2] Telbivudine remains active as shown by respective fold-changes of 0.5 (N236T) and 1.0 (A181V and A194T). Telbivudine is not active against HBV strains bearing lamivudine mutations L180M/M204V/I but remains active against the M204V single mutant in vitro, potentially explaining the difference in resistance profiles between telbivudine and lamivudine. [3]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02956850 Completed
Hepatitis B Chronic
Hoffmann-La Roche
December 12 2016 Phase 1
NCT02894554 Terminated
HBsAg-positive Renal Allograft Recipients
National Taiwan University Hospital
July 2014 Phase 4
NCT01379508 Completed
Chronic Hepatitis B
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
March 21 2011 Phase 4
NCT01163240 Completed
Liver Diseases|Hepatitis Chronic|Hepatitis Viral Human|Hepatitis|Virus Diseases|Digestive System Diseases|Hepatitis B Chronic|Hepatitis B|DNA Virus Infections
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
June 2009 --
NCT00877149 Completed
Compensated Chronic Hepatitis B
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
March 2009 Phase 4

化学情報

分子量 242.23 化学式

C10H14N2O5

CAS No. 3424-98-4 SDF Download Telbivudine SDFをダウンロードする
Smiles CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 48 mg/mL ( (198.15 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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