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Telaprevir

別名：LY-570310, MP-424,VX-950

Telaprevir is an HCV NS3-4A serine protease inhibitor with IC50 of 0.35 μM.

Telaprevir化学構造

CAS No. 402957-28-2

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 25500 国内在庫あり
JPY 40500 国内在庫あり
JPY 115500 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（44）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S153802 DMSO] 136 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.82%
99.82

Telaprevir関連製品

シグナル伝達経路

HCV Protease Signaling Pathways

HCV Proteaseシグナル伝達経路

HCV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Telaprevir is an HCV NS3-4A serine protease inhibitor with IC50 of 0.35 μM.
特性 Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
Targets
HCV NS3-4A serine protease [1]
0.35 μM
In Vitro
In vitro Telaprevir inhibits the hepatitis C virus NS3-4A serine protease, leading to the block of viral polyprotein processing and subsequently decrease of viral RNA replication, total HCV RNA levels and protein levels in the Con1 (genotype 1b) subgenomic HCV replicon cells in a time- and dose-dependent manner. Telaprevir displays a significant time-dependent increase in inhibitory effect on the replication of HCV RNA with IC50 values of 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM and 0.139 μM for 24, 48, 72 and 120 hours incubation, respectively. Telaprevir displays an average IC50 of 0.354 μM and an average IC90 of 0.830 μM, respectively, from three independent experiments using the 48 hours incubation. Telaprevir has no significant cytotoxicity to HCV replicon cells, parental Huh-7 and HepG2 cells after 48 hours incubation. Telaprevir (17.5 μM) completely eradicates HCV RNA from replicon cells after 13 days incubation without rebound after Telaprevir is withdrawn. Telaprevir displays an additive to moderate synergistic effect on reduction of HCV RNA replication and suppression of resistance mutations without significant increase in cytotoxicity when in combination with IFN-α, compared to treatment with each agent alone. [1]
Kinase Assay Determination of anti-HCV activity
Stable Huh-7 cells containing the self-replicating, subgenomic HCV replicon, which is identical in sequence to the I377neo/NS3-3'/wt replicon are used for anti-HCV assays. Replicon cells are incubated at 37 °C for the indicated period of time with Telaprevir serially diluted in DMEM plus 2% FBS and 0.5% dimethyl sulfoxide (DMSO). Total cellular RNA is extracted using an RNeasy-96 kit, and the copy number of HCV RNA is determined using a quantitative RTPCR (QRT-PCR) assay for the assessment of 50% inhibitory concentration (IC50
細胞実験 細胞株 Huh-7, HepG2, and peripheral blood mononuclear cells (PBMC)
濃度 Dissolved in DMSO, final concentration ~1 mM
反応時間 48 hours
実験の流れ Cells are incubated with various concentrations of Telaprevir for 48 hours. Cell viability is determined by using a tetrazolium (MTS)-based cell viability assay.
In Vivo
In Vivo Oral administration of Telaprevir reduces HCV protease-dependent cleavage and subsequent secretion of SEAP from the liver into the blood in the mice model to 18.7% and 18.4% at dosage of 10 and 25 mg/kg, respectively. [2] Administration of Telaprevir at 200 mg/kg for 1 week results in a 1.9 log reduction of HCV RNA in genotype 1b HCV-infected human hepatocyte chimeric mice, and when treatment in combination with MK-0608 (50 mg/kg) for 4 weeks, viruses are eliminated from mice. [3]
動物実験 動物モデル SCID mice injected with recombinant adenovirus (Ad-WT-HCVpro-SEAP or Ad-MT-HCVpro-SEAP)
投与量 ~300 mg/kg
投与経路 Oral gavage
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02881034 Completed
Hepatitis C
Hospices Civils de Lyon
 February 2014 --
NCT01994486 Completed
Hepatitis C Chronic
University of Florida|Vertex Pharmaceuticals Incorporated
 December 2013 Phase 2
NCT01980290 Completed
Hepatitis Chronic
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium
 May 2013 --
NCT01841502 Terminated
Hepatitis C Infection|Depression
Radboud University Medical Center|Janssen LP
 May 2013 Phase 2
NCT01766167 Completed
Chronic Hepatitis C
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation
 February 2013 Phase 1

化学情報

分子量 679.85 化学式

C36H53N7O6
CAS No. 402957-28-2 SDF Download Telaprevir SDFをダウンロードする
Smiles CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 136 mg/mL ( (200.04 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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