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Tadalafil

別名：IC351

Tadalafil is a PDE-5 inhibitor with IC50 of 1.8 nM in a cell-free assay. Tadalafil is at least 9000 times more selective for PDE5 than most of the other families of PDEs, with the exception of PDE11. It can partial inhibits PDE11

Tadalafil化学構造

CAS No. 171596-29-5

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
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シグナル伝達経路

PDE Signaling Pathways

PDEシグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tadalafil is a PDE-5 inhibitor with IC50 of 1.8 nM in a cell-free assay. Tadalafil is at least 9000 times more selective for PDE5 than most of the other families of PDEs, with the exception of PDE11. It can partial inhibits PDE11
特性 Much more potent to PDE-5 than PDE-1 or PDE-6.
Targets
PDE5 [1]
(Cell-free assay)
1.8 nM
In Vitro
In vitro Tadalafil binds to PDE5 with KD of 2.4 nM. cGMP stimulates the binding of [3H]Tadalafil. [1] Tadalafil (1 mM) results increased CYP3A protein expression in human hepatocytes. [2]
In Vivo
In Vivo Tadalafil (2 mg/kg) almost completely restores penile oxygenation and abolishes neurotomy induced increase and substantially rescues muscle/fiber ratio in penile sectionsin sham-operated rats. [3] Tadalafil (2 mg/kg or 10 mg/kg) significantly improves neurological functional recovery and increases cerebral vascular density and the percentage of BrdU-positive endothelial cells around the ischemic boundary. Tadalafil selectively increases cGMP but not cAMP in brain of rats. [4] Tadalafil decreases the number of apoptotic cells and increases the phosphorylation of the 2 survival associated kinases Akt and extracellular signal-regulated kinase 1/2 in mice. [5]
動物実験 動物モデル Sham-operated rats
投与量 2 mg/kg
投与経路 Orally
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06290713 Not yet recruiting
Duchenne Muscular Dystrophy|Duchenne Disease|Muscular Dystrophy|Muscular Dystrophy in Children|Vasodilation|Exercise|DMD
University of Florida|National Institute of Arthritis and Musculoskeletal and Skin Diseases (NIAMS)
 March 2024 Phase 2
NCT05884957 Completed
Erectile Dysfunction|Diabetes Mellitus
Egymedicalpedia
 June 1 2023 Not Applicable
NCT05709574 Recruiting
Gastric Adenocarcinoma|Gastroesophageal Junction Adenocarcinoma
University of Arizona
 April 20 2023 Phase 2
NCT05466695 Not yet recruiting
Erectile Dysfunction and Neutrophil Lymphocyte Ratio
Assiut University
 August 1 2022 Early Phase 1
NCT05173896 Recruiting
Cerebral Small Vessel Diseases|Stroke Ischemic
Christina Kruuse|Danish Research Centre for Magnetic Resonance|Bispebjerg Hospital|Rigshospitalet Denmark|Hillerod Hospital Denmark|University of Copenhagen|The Novo Nordic Foundation|Herlev Hospital
 May 31 2022 Phase 2

化学情報

分子量 389.4 化学式

C22H19N3O4
CAS No. 171596-29-5 SDF Download Tadalafil SDFをダウンロードする
Smiles CN1CC(=O)N2C(C1=O)CC3=C(C2C4=CC5=C(C=C4)OCO5)NC6=CC=CC=C36
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (200.3 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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