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SB202190

別名：FHPI

SB202190 is a potent p38 MAPK inhibitor targeting p38α/β with IC50 of 50 nM/100 nM in cell-free assays, sometimes used instead of SB 203580 to investigate potential roles for SAPK2a/p38 in vivo. SB202190 inhibits endothelial cell apoptosis via induction of autophagy and heme oxygenase-1. SB202190 significantly suppresses Erastin‐dependent ferroptosis.

SB202190化学構造

CAS No. 152121-30-7

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 220500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
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SB202190関連製品

シグナル伝達経路

p38 MAPK Signaling Pathways

p38 MAPKシグナル伝達経路

p38 MAPK阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MKN-45 Function Assay 10 µM 30 min significantly decreases Il-1β-induced MMP2 and MMP9 mRNA expression 24479681
AGS  Function Assay 10 µM 30 min significantly decreases Il-1β-induced MMP2 and MMP9 mRNA expression 24479681
MKN-45 Function Assay 10 µM 30 min attenuates IL-1β-induced GA cell migration and invasion 24479681
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生物活性

製品説明 SB202190 is a potent p38 MAPK inhibitor targeting p38α/β with IC50 of 50 nM/100 nM in cell-free assays, sometimes used instead of SB 203580 to investigate potential roles for SAPK2a/p38 in vivo. SB202190 inhibits endothelial cell apoptosis via induction of autophagy and heme oxygenase-1. SB202190 significantly suppresses Erastin‐dependent ferroptosis.
Targets
Ferroptosis [11] p38α [1]
(Cell-free assay)		 p38β [1]
(Cell-free assay)
50 nM 100 nM
In Vitro
In vitro

SB 202190 significantly inhibits both basal and anti-Fas antibody-induced MAPKAPK 2 activity in a dose-dependent manner. SB202190 by itself is sufficient to induce cell death in Jurkat and HeLa cells through activation of CPP32-like caspases, which can be blocked by expression of bcl-2. SB202190-induced apoptosis is attenuated by p38β but augmented by p38α. [2] SB 202190 strongly inhibits UVB induced COX-2 protein expression in HaCaT cells, and markedly inhibits UVB induced cox-2 mRNA. [3] SB 202190 treatment inhibits the expression of albumin-induced proinflammatory (monocyte chemoattractant protein-1) and transforming growth factor (TGF)-beta1-induced profibrotic (procollagen-Ialpha1) genes over 50% in renal tubular cells (normal rat kidney-52E). [4] SB 202190 treatment induces phosphorylation of JNK in a dose- and time- dependent manner in A549 cells, induces phosphorylation of ATF-2 transcription factor, and increases AP-1 DNA binding. [6] SB 202190 treatment enhances the growth of THP-1 and MV4-11 cells. SB 202190 increases the phosphorylation of c-Raf and ERK, suggesting that Ras-Raf-MEK-mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway activation is involved in the leukemia cell growth induced by SB 202190. [7]
Kinase Assay In vitro kinase assays
The p38α and p38β are assayed in 25 mM Tris-HCl, pH 7.5, containing 0.1 mM EGTA, with myelin basic protein (0.33 mg/mL) as substrate. Assays are performed either manually for 10 minutes at 30 °C in 50 μL incubations using [γ-33P]ATP, or with a Biomek 2000 Laboratory Automation Workstation in a 96-well format for 40 minutes at ambient temperature in 25 μL incubations using [γ-33P]ATP. The concentrations of ATP and magnesium acetate are 0.1 mM and 10 mM respectively. All assays are initiated with MgATP. Manual assays are terminated by spotting aliquots of incubation on to phosphocellulose paper, followed by immersion in 50 mM phosphoric acid. Robotic assays are terminated by the addition of 5 μL of 0.5 M phosphoric acid before spotting aliquots on to P30 filter mats. All papers are then washed four times in 50 mM phosphoric acid to remove ATP, once in acetone (manual incubations) or methanol (robotic incubations), and then dried and counted for radioactivity.
細胞実験 細胞株 Jurkat, and HeLa
濃度 Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM
反応時間 24 hours
実験の流れ

Cells are serum-starved and then treated with different concentration of SB 202190 for 24 hours. Cell viability is assayed by either trypan blue exclusion or propidium iodide exclusion followed by flow cytometry analysis. The apoptotic nuclei are visualized by H33258 staining.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot mTOR / p-S6K / S6K / p-S6 / p-AKT / p-MK2 pJNK1 / pJNK2 / JNK1 / JNK2 26844273
Immunofluorescence p-p38 / MMP9 24479681
Growth inhibition assay Cell viability 26844273
In Vivo
In Vivo

Inhibiting p38 by administration of SB 202190 inhibits PV IgG-induced blister formation in the passive transfer mouse model. [5] In the endotoxin model of sepsis, SB 202190 treatment produces a statistically significant survival benefit compared with control. [8]
動物実験 動物モデル C57BL/6J mice injected i.d. with a sterile solution of either control IgG or PV IgG
投与量 12.5 μg
投与経路 Administered via i.d.

化学情報

分子量 331.34 化学式

C20H14N3OF
CAS No. 152121-30-7 SDF Download SB202190 SDFをダウンロードする
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=NC(=C(N2)C3=CC=NC=C3)C4=CC=C(C=C4)F)O
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL ( (199.19 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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