Nevirapine (NSC 641530)

別名：NSC 641530,NVP

製品コード：S1742 純度：99.66%

Nevirapine (NSC 641530,NVP) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) used to treat HIV-1 infection and AIDS.

CAS No. 129618-40-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 298500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP2 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay	17172311
human Jurkat E6-1 cells	Function assay		2 days	Antiviral activity against HIV1 Env-pseudovirus infected in human Jurkat E6-1 cells after 2 days by luciferase assay, IC50=0.04 μM	21414776
human C1866 cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytotoxicity against human C1866 cells after 72 hrs by MTT assay, EC50=0.04943 μM	21194939
human MT2 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against wild type HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of p24 antigen production after 4 days by ELISA, EC50=0.053 μM	20527972
CEM-SS cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 RF in CEM-SS cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect by XTT assay, EC50=1.5 nM	18222088
human MT4 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype C infected in human MT4 cells assessed as reduction in virus induced cytopathicity, EC50=0.00488 μM	19933797
HeLa cells	Function assay			Antiviral activity against wild type HIV1 in HeLa cells by MAGI assay, IC50=0.053 μM	18665583
293T cells	Function assay			Inhibition of wild type HIV1 reverse transcriptase in 293T cells, IC50=0.06 μM	16527484
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生物活性

製品説明

Nevirapine (NSC 641530,NVP) is a non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI) used to treat HIV-1 infection and AIDS.

Targets

Reverse transcriptase ^[1]

In Vitro
In vitro	Nevirapine (NVP) itself is an inhibitor of only CYP3A4 at concentrations that are well above those of therapeutic relevance (Ki = 270 mM). ^[1] Nevirapine is a non-nucleoside RT inhibitor with a well-characterized inhibitory activity on RT enzymes of retroviral origin. Nevirapine is also an effective inhibitor of the endogenous RT in murine and human cell lines. Nevirapine exposure rescues the differentiation block present in acute myeloid leukemia (AML) cell lines and primary blasts from two AML patients, as indicated by morphological, functional and immunophenotypic assays. ^[2] Nevirapine, a dipyridodiazepinone, is a highly specific inhibitor of HIV-1 reverse transcriptase (RT) which exhibits an IC50 = 84 nM in enzyme assays and IC50 = 40nM against HIV-1 replication in cell culture. ^[3] Nevirapine alters the cleavage specificity of the RNase H, resulting Nevirapine-induced stimulation of RNase H activity beyond the increase expected from the change in cleavage specificity. ^[4]

In Vivo
In Vivo	4-CANVP is a major metabolite in all the male animals and the female mouse, dog, and monkey. 3-OHNVP is a major fecal metabolite in all animals except for the male rat. 4-CANVP is a major metabolite along with 12-OHNVP glucuronide in the bile of rats. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05725252	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	May 28 2023	Phase 1
NCT05354713	Completed	Healthy Volunteers	NVP Healthcare	November 5 2022	Phase 1
NCT04926727	Unknown status	Nausea Gravidarum\|Vomiting of Pregnancy	Italfarmaco\|Opera CRO a TIGERMED Group Company	October 4 2021	--
NCT02738502	Completed	Maternal-fetal Infection Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Institut National de la Santé Et de la Recherche Médicale France	July 6 2016	Phase 2
NCT02383849	Completed	Low-Birth-Weight Infant\|Tuberculosis\|HIV	International Maternal Pediatric Adolescent AIDS Clinical Trials Group\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	August 4 2015	--

参考
[1] Erickson DA, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1488-1495. [2] Mangiacasale R, et al. Oncogene, 2003, 22(18), 2750-2761. [3] Grob PM, et al. AIDS Res Hum Retroviruses, 1992, 8(2), 145-152. [4] Palaniappan C, et al. J Biol Chem, 1995, 270(9), 4861-4869. [5] Riska PS, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(12), 1434-1447. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	266.3	化学式	C₁₅H₁₄N₄O
CAS No.	129618-40-2	SDF	Download Nevirapine (NSC 641530) SDFをダウンロードする
Smiles	CC1=C2C(=NC=C1)N(C3=C(C=CC=N3)C(=O)N2)C4CC4
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 53 mg/mL ( (199.02 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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