Nebivolol hydrochloride (R-65824)

別名：R-65824 hydrochloride

製品コード：S1549 純度：99.92%

Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride) selectively inhibits β1-adrenoceptor with IC50 of 0.8 nM.

CAS No. 152520-56-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 23500	国内在庫あり
10mg	JPY 13300	国内在庫あり
50mg	JPY 30200	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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99.92

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	活性情報	PMID
(CHO) K1 cells	Function assay	Inhibition of rapid delayed inward rectifying potassium current (IKr) in Chinese hamster ovary (CHO) K1 cells stably expressing hERG measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=6.30957 μM	25087753
HEK293 cells	Function assay	Inhibition of fast sodium current (INa) in HEK293 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=7.94328 μM	25087753
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生物活性

製品説明

Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride) selectively inhibits β1-adrenoceptor with IC50 of 0.8 nM.

特性

A highly cardioselective compound under certain conditions.

Targets

β1-adrenoceptor ^[1]

0.8 nM

In Vitro
In vitro	Nebivolol shows high affinity and selectivity for beta 1-adrenergic receptor sites in a rabbit lung membrane preparation (K_i value = 0.9 nM and beta 2/beta 1 ratio = 50). ^[1] Nebivolol displays β1-adrenoceptor selectivity with the K_i(β2)/K_i(β1) value of 40.7 judged by competition experiments to ³H-CGP 12.1777 in the presence of CGP 207.12 A (300 nM, K_iβ2) or ICI 118.551 (50 nM, K_iβ1). ^[2] Nebivolol reduces cell proliferation of human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs) in a concentration- and time-dependent maner. Nebivolol treatment for 7 days causes significant reduction in cell growth of haCSMCs with IC50 of 6.1 μM, and inhibits accelerated haCSMC proliferation stimulated by growth factors PDGF-BB, bFGF, and TGFβ with IC50 values of 6.8 μM, 6.4 μM and 7.7 μM, repectively. Nebivolol treatment (10^-5 M) of haCSMCs for 48 hours induces a moderate apoptosis of 23% and a decrease from 16% to 5% in the number of cells in S-phase. During Nebivolol incubation, NO formation of HaCEs increases, while endothelin-1 transcription and secretion are suppressed. ^[3]
細胞実験	細胞株	Human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs)
	濃度	Dissolved in 100% methanol and diluted with three volumes of growth medium to obtain a stock solution of 10^-3 M, final concentration 10^-7~10^-5 M
	反応時間	1, 2, 4, 7 and 14 days
	実験の流れ	Cells are exposed to different concentrations of Nebivolol (10^-7~10^-5 M) for 1, 2, 4, 7 and 14 days. Cell proliferation is analyzed by bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation, and cell apoptosis is detected by PI or annexin V staining.

In Vivo
In Vivo	Administratiion of Nebivolol (initially by iv within 10 minutes of reperfusion and then orally) to rats with myocardial infarction (MI) reduces myocardial apoptosis, which is mediated by regulation of NO . Nebivolol, significantly, prevents left ventricular (LV) pressure changes, reduces total and regional apoptotic cardiomyocytes. Nebivolol treatment lowers mean blood pressure (MBP) in rats with MI slightly, but not significantly. ^[4]
動物実験	動物モデル	Male Sprague Dawley rat myocardial infarction (MI) model
	投与量	2.0 mg/kg
	投与経路	Gastric gavage once daily

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06004453	Recruiting	Heart Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2023	--
NCT04888728	Completed	Idiopathic Pulmonary Fibrosis	Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.	June 30 2021	Phase 1
NCT03847350	Completed	Essential Hypertension	A.Menarini Asia-Pacific Holdings Pte Ltd	July 1 2015	--
NCT01885988	Unknown status	Erectile Dysfunction	Martin M. Miner MD\|Forest Laboratories\|The Miriam Hospital	March 2013	Phase 4
NCT01057251	Completed	Hypertension	Forest Laboratories	March 2010	Phase 4

参考
[1] Pauwels PJ, et al. Mol Pharmacol, 1988, 34(6), 843-851. [2] Brixius K, et al. Br J Pharmacol, 2001, 133(8), 1330-1338. [3] Brehm BR, et al. Cardiovasc Res, 2001, 49(2), 430-439. [4] Mercanoglu G, et al. Circ J, 2008, 72(4), 660-670. + 展開

参考

[4] Mercanoglu G, et al. Circ J, 2008, 72(4), 660-670.

+ 展開

化学情報

分子量	441.9	化学式	C₂₂H₂₅F₂NO₄.HCl
CAS No.	152520-56-4	SDF	Download Nebivolol hydrochloride (R-65824) SDFをダウンロードする
Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.14 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):