Nebivolol hydrochloride (R-65824)

別名:R-65824 hydrochloride

Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride) selectively inhibits β1-adrenoceptor with IC50 of 0.8 nM.

Nebivolol hydrochloride (R-65824)化学構造

CAS No. 152520-56-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 23500 国内在庫あり
JPY 13300 国内在庫あり
JPY 30200 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
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Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
(CHO) K1 cells Function assay Inhibition of rapid delayed inward rectifying potassium current (IKr) in Chinese hamster ovary (CHO) K1 cells stably expressing hERG measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=6.30957 μM 25087753
HEK293 cells Function assay Inhibition of fast sodium current (INa) in HEK293 cells transfected with human Nav1.5 measured using IonWorks Quattro automated patch clamp platform, IC50=7.94328 μM 25087753
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生物活性

製品説明 Nebivolol HCl (R-65824 hydrochloride) selectively inhibits β1-adrenoceptor with IC50 of 0.8 nM.
特性 A highly cardioselective compound under certain conditions.
Targets
β1-adrenoceptor [1]
0.8 nM
In Vitro
In vitro

Nebivolol shows high affinity and selectivity for beta 1-adrenergic receptor sites in a rabbit lung membrane preparation (Ki value = 0.9 nM and beta 2/beta 1 ratio = 50). [1] Nebivolol displays β1-adrenoceptor selectivity with the Ki(β2)/Ki(β1) value of 40.7 judged by competition experiments to 3H-CGP 12.1777 in the presence of CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) or ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1). [2] Nebivolol reduces cell proliferation of human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs) in a concentration- and time-dependent maner. Nebivolol treatment for 7 days causes significant reduction in cell growth of haCSMCs with IC50 of 6.1 μM, and inhibits accelerated haCSMC proliferation stimulated by growth factors PDGF-BB, bFGF, and TGFβ with IC50 values of 6.8 μM, 6.4 μM and 7.7 μM, repectively. Nebivolol treatment (10-5 M) of haCSMCs for 48 hours induces a moderate apoptosis of 23% and a decrease from 16% to 5% in the number of cells in S-phase. During Nebivolol incubation, NO formation of HaCEs increases, while endothelin-1 transcription and secretion are suppressed. [3]

細胞実験 細胞株 Human coronary smooth muscle cells (haCSMCs) and endothelial cells (haECs)
濃度 Dissolved in 100% methanol and diluted with three volumes of growth medium to obtain a stock solution of 10-3 M, final concentration 10-7~10-5 M
反応時間 1, 2, 4, 7 and 14 days
実験の流れ

Cells are exposed to different concentrations of Nebivolol (10-7~10-5 M) for 1, 2, 4, 7 and 14 days. Cell proliferation is analyzed by bromodeoxyuridine (BrdU) incorporation, and cell apoptosis is detected by PI or annexin V staining.

In Vivo
In Vivo

Administratiion of Nebivolol (initially by iv within 10 minutes of reperfusion and then orally) to rats with myocardial infarction (MI) reduces myocardial apoptosis, which is mediated by regulation of NO . Nebivolol, significantly, prevents left ventricular (LV) pressure changes, reduces total and regional apoptotic cardiomyocytes. Nebivolol treatment lowers mean blood pressure (MBP) in rats with MI slightly, but not significantly. [4]

動物実験 動物モデル Male Sprague Dawley rat myocardial infarction (MI) model
投与量 2.0 mg/kg
投与経路 Gastric gavage once daily
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06004453 Recruiting
Heart Failure
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
April 4 2023 --
NCT04888728 Completed
Idiopathic Pulmonary Fibrosis
Daewoong Pharmaceutical Co. LTD.
June 30 2021 Phase 1
NCT03847350 Completed
Essential Hypertension
A.Menarini Asia-Pacific Holdings Pte Ltd
July 1 2015 --
NCT01885988 Unknown status
Erectile Dysfunction
Martin M. Miner MD|Forest Laboratories|The Miriam Hospital
March 2013 Phase 4
NCT01057251 Completed
Hypertension
Forest Laboratories
March 2010 Phase 4

化学情報

分子量 441.9 化学式

C22H25F2NO4.HCl

CAS No. 152520-56-4 SDF Download Nebivolol hydrochloride (R-65824) SDFをダウンロードする
Smiles C1CC2=C(C=CC(=C2)F)OC1C(CNCC(C3CCC4=C(O3)C=CC(=C4)F)O)O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (199.14 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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