Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl

別名：Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl

製品コード：S1465 純度：99.87%

Moxifloxacin (Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl) is a fourth-generation synthetic fluoroquinolone antibacterial agent.

CAS No. 186826-86-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.87

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シグナル伝達経路

Topoisomeraseシグナル伝達経路

Topoisomerase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Moxifloxacin (Avelox, Avalox,BAY12-8039 HCl) is a fourth-generation synthetic fluoroquinolone antibacterial agent.

Targets

Topoisomerase II ^[1]

Topoisomerase IV ^[1]

In Vitro
In vitro	Moxiﬂoxacin exerts its effects by trapping a DNA drug enzyme complex and speciﬁcally inhibiting ATP-dependent enzymes topoisomerase II (DNA gyrase) and topoisomerase IV. Moxiﬂoxacin shows in-vitro potency against M. tuberculosis H37Rv with MIC of 0.177 μg/mL. Moxiﬂoxacin has broad Grampositive and Gram-negative activity. Moxiﬂoxacin shows in vitro and clinical efﬁcacy against Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Str. pyogenes, Haemophilus inﬂuenzae, H. parainﬂuenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae and Mycoplasma pneumoniae. Moxiﬂoxacin has activity against mycobacteria in addition to M. tuberculosis; Moxiﬂoxacin is more active against M. kansasii than M. avium complex: speciﬁcally MIC90 for M. avium > M. intracellulare > M. kansasii at 4, 2 and 2 μg/mL, respectively. MIC90 for M. chelonae > M. fortuitum at 16 and 0.5 μg/mL, respectively. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Moxiﬂoxacin combined with RIF/pyrazinamide (PZA) reduces treatment time by up to 2 months compared to regimens with isoniazid (INH)/RIF/PZA in a mouse model designed to mimic human disease. Similar results with a stable cure are reached after 4 months in mice treated twice weekly with RIF/Moxiﬂoxacin/PZA compared to cure in 6 months when daily treated with RIF/INH/PZA. 100 mg/kg Moxiﬂoxacin in mice gives activity comparable to INH; increased dose in mice to 400 mg/kg Moxiﬂoxacin daily results in spleen CFU counts lower than for INH 25 mg/kg although the differences are not statistically signiﬁcant. AUC/MIC ratio correlates best with in-vivo efﬁcacy for the ﬂuoroquinolones in a mouse model of tuberculosis. ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06107036	Recruiting	Healthy	Boehringer Ingelheim	March 4 2024	Phase 1
NCT06310876	Recruiting	Healthy	Calico Life Sciences LLC\|AbbVie	March 14 2024	Phase 1

参考
[1] Tuberculosis (Edinb), 2008, 88(2):127-131.

参考

[1] Tuberculosis (Edinb), 2008, 88(2):127-131.

化学情報

分子量	437.89	化学式	C₂₁H₂₄FN₃O₄.HCl
CAS No.	186826-86-8	SDF	Download Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl SDFをダウンロードする
Smiles	COC1=C2C(=CC(=C1N3CC4CCCNC4C3)F)C(=O)C(=CN2C5CC5)C(=O)O.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 88 mg/mL ( (200.96 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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