Milrinone

別名:Win 47203,Primacor

Milrinone (Win 47203,Primacor) is a phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor, used to increase the heart's contractility.

Milrinone化学構造

CAS No. 78415-72-2

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シグナル伝達経路

PDE阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Milrinone (Win 47203,Primacor) is a phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor, used to increase the heart's contractility.
Targets
ATPase [1] PDE3 [7] PDE2 [7]
2.1 μM 5.2 μM
In Vitro
In vitro

Milrinone causes a concentration-dependent increase in the cAMP level in rabbit and human platelets with similar potency. Milrinone inhibits human platelet aggregation with a median inhibitory concentration (IC50) of 2 mM.Milrinone concentration-dependently increases left ventricular developed pressure (LVDP) and contractility. Milrinone concentration-dependently increases cAMP in rabbit coronary smooth muscle cells. [1] Milrinone increases intracellular cyclic adenosine monophosphate by inhibiting Type III phosphodiesterase. [2] Milrinone is a potent (IC50 = 0.16-0.90 mM) and selective (100 times peak III relative to peak I) peak III inhibitor. Milrinone significant increases in cAMP content accompany significant vasorelaxation. [3]

In Vivo
In Vivo

Milrinone inhibits PDE4 in addition to PDE3 activity in the rabbit heart.Milrinone (>10 microM) causes greater elevations in intracellular cAMP and calcium than cilostazol. [4] Milrinone causes similar increases in heart rate, cardiac output, and left ventricular +dP/dt and decreases in end-diastolic pressure and systemic vascular resistance in anaesthetized dogs. [5] Milrinone leads to significant increases in right ventricular function as well as significant improvements in pulmonary vascular resistance, pulmonary blood flow, and left ventricular filling in mongrel dogs underwent pulmonary artery catheterization. [6]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable

化学情報

分子量 211.22 化学式

  C12H9N3O

CAS No. 78415-72-2 SDF Download Milrinone SDFをダウンロードする
Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL ( (198.84 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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