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Loteprednol etabonate

Loteprednol etabonate is a potent glucocorticoid receptor agonist, used in treatment of inflammation of the eye due to allergies.

Loteprednol etabonate化学構造

CAS No. 82034-46-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S166903 DMSO] 93 mg/mL] false] Ethanol] 18 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.97%
99.97

Loteprednol etabonate関連製品

Glucocorticoid Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Loteprednol etabonate is a potent glucocorticoid receptor agonist, used in treatment of inflammation of the eye due to allergies.
Targets
Glucocorticoid receptor [1]
In Vitro
In vitro Loteprednol possesses a metabolically labile function, the 17beta-ester, that is designed to be rapidly deactivated in the systemic circulation. Loteprednol etabonate exhibits a binding affinity which is 4.3 times that of dexamethasone, both compounds having a Hill factor close to 1 whereas PJ90 and PJ91 does not show any affinity to the receptor. [1]
In Vivo
In Vivo Loteprednol etabonate administrated directly into the joint effectively blocks the inflammatory response. Loteprednol etabonate prevents the adverse inflammatory effects of antigen action in a rabbit acute experimental model for arthritis. [2] Loteprednol etabonate (LE) (oral) reaches the upper GI tract effectively, but not the colon, due to absorption and/or decomposition in rats. [3] Loteprednol etabonate (LE) shows a rapid, dose-dependent elimination with a total blood clearance (CLtotal) of higher than 60 ml/min/kg in rats. Loteprednol etabonate absorbes systemically, after topical administration, can be rapidly transformed to the inactive metabolites, and eliminates from the body mainly through the bile and urine. [4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03063489 Completed
Eye Pain
Bausch Health Americas Inc.
 February 2015 Phase 1

化学情報

分子量 466.95 化学式

C24H31ClO7
CAS No. 82034-46-6 SDF Download Loteprednol etabonate SDFをダウンロードする
Smiles CCOC(=O)OC1(CCC2C1(CC(C3C2CCC4=CC(=O)C=CC34C)O)C)C(=O)OCCl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 93 mg/mL ( (199.16 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 18 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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