Lamivudine

別名:GR109714X, BCH-189

Lamivudine is a potent nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor, used for treatment of chronic HBV and HIV/AIDS. It works by blocking the HIV reverse transcriptase and hepatitis B virus polymerase.

Lamivudine化学構造

CAS No. 134678-17-4

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
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製品安全説明書

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Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
PBMC Function assay 300 mg 7 days Cmax in HIV-infected human assessed as Lamivudine monophosphate level in PBMC at 300 mg QD for 7 days measured per 10'6 cells in presence of zidovudine, Cmax=0.0000008μM 17664328
PBMC Function assay 300 mg 7 days Cmax in HIV-infected human assessed as Lamivudine diphosphate level in PBMC at 300 mg QD for 7 days measured per 10'6 cells in presence of zidovudine, Cmax=0.0000044μM 17664328
PBMC Function assay 300 mg 7 days Cmax in HIV-infected human assessed as Lamivudine triphosphate level in PBMC at 300 mg QD for 7 days measured per 10'6 cells in presence of zidovudine, Cmax=0.0000048μM 17664328
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生物活性

製品説明 Lamivudine is a potent nucleoside analog reverse transcriptase inhibitor, used for treatment of chronic HBV and HIV/AIDS. It works by blocking the HIV reverse transcriptase and hepatitis B virus polymerase.
Targets
Reverse transcriptase [1]
In Vitro
In vitro

Lamivudine’s anti- HBV activity, like its anti-HIV activity, has been shown to depend on the ability of LMV-TP to serve as both substrate and inhibitor of the DNA- and RNA-dependent polymerase activities of the HBV P gene product. Lamivudine owes its activity to the remarkably broad substrate specificity of deoxycytidine kinase and the unusual substrate preference of the HBV polymerases for dNTPs with the unnatural L-conformation, whereas the anti-HBV activity of PCV appears to depend on several factors including optimal phosphorylation (sufficient for antiviral activity but not cytotoxicity) by key cellular enzymes, the long intracellular half-life of PCV-TP and the ability of PCV-TP to inhibit the HBV RT priming reaction as well as RT and DNA polymerase activity. [1]

Lamivudine and Penciclovir inhibits duck hepatitis B virus (DHBV) replication to a comparable extent when used alone, and in combination, the two nucleoside analogs acts synergistically over a wide range of clinically relevant concentrations. Lamivudine combined with Penciclovir is more effective in reducing the normally recalcitrant viral covalently closed circular (CCC) DNA form of DHBV than either drug alone. [2]

Lamivudine inhibits p24 antigen production by HIV-I in PBMC, with ED50s ranging from 0.07 μM to 0.2 μM. [3]

細胞実験 細胞株 Neonatal rat ventricular cardiomyocytes
濃度 5 μM
反応時間 24 h
実験の流れ

Cells were treated with indicated concentrations of drug for 24 h.

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06056596 Recruiting
Retinal Detachment|Rhegmatogenous Retinal Detachment
University of Wisconsin Madison
January 30 2024 Early Phase 1
NCT04133012 Completed
HIV-1 Infection
ANRS Emerging Infectious Diseases|ViiV Healthcare
February 10 2020 Not Applicable

化学情報

分子量 229.26 化学式

C8H11N3O3S

CAS No. 134678-17-4 SDF Download Lamivudine SDFをダウンロードする
Smiles C1C(OC(S1)CO)N2C=CC(=NC2=O)N
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 45 mg/mL ( (196.28 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 45 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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