Fluvastatin Sodium

別名：XU-62-320 Sodium

製品コード：S1909 純度：99.99%

Fluvastatin Sodium inhibits HMG-CoA reductase activity with IC50 of 8 nM in a cell-free assay.

CAS No. 93957-55-2

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 100500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.99

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シグナル伝達経路

HMG-CoA Reductaseシグナル伝達経路

HMG-CoA Reductase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Fluvastatin Sodium inhibits HMG-CoA reductase activity with IC50 of 8 nM in a cell-free assay.

特性

The order of magnitude of inhibition of each drug on the peroxidation was butylated hydroxytoluene > fluvastatin ≥ probucol ≥ pravastatin.

Targets

HMG-CoA reductase ^[1]
(Cell-free assay)

8 nM

In Vitro
In vitro	Fluvastatin markedly inhibits the formation of thiobarbituric acid reactive substances in iron (II)-supported peroxidation of liposomes with IC50 of 12 μM. Fluvastatin ranging from 1 μM to 100 μM inhibits peroxyl radical-mediated peroxidation of liposomes induced by water-soluble and lipid-soluble radical generators, 2,2'-azobis (2-amidinopropane) dihydro-chloride and 2,2'-azobis (2,4-dimethylvaleronitrile), respectively. ^[2] Fluvastatin (4 mM) and its metabolites shows superoxide anion scavenging activity in the hypoxanthine-xanthine oxidase system and a strong scavenging effect on the hydroxyl radical produced from Fenton's reaction. Fluvastatin (8 μM) and its metabolites shows protective effects on DNA damage as potent as the reference antioxidants, ascorbic acid, trolox, and probucol in CHL/IU cells. ^[3] Fluvastatin (100 nM) shows a dose-dependent decrease in Ang II-activated superoxide anion formation in human aortic smooth muscle cells (hASMC). ^[4]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	YAP1 / TAZ / RHAMM p53 / p21 / Cyclin D1 / ATF3 / H3P / PARP / Cleaved PARP / γ-H2AX		29212185
	Growth inhibition assay	Cell viability		26199863
	Immunofluorescence	YAP1		29212185

In Vivo
In Vivo	Fluvastatin (10 mg/kg/day) results in a decrease in serum lipids in rabbits feed a 1.5% cholesterol containing diet. Fluvastatin (10 mg/kg/day) significantly lowers the tissue ACE in the aortae in rabbits feed a 1.5% cholesterol containing diet. Fluvastatin (10 mg/kg/day) significantly reverses the suppression of ACh-induced relaxation in rabbits feed a 1.5% cholesterol containing diet. ^[5]
動物実験	動物モデル	Male Japanese white rabbits
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	Diet

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02115074	Completed	Glioma	Centre Oscar Lambret\|Anticancer Fund Belgium	June 2014	Phase 1
NCT01524601	Completed	Disorder Related to Renal Transplantation\|Hypercholesterolemia	University of Oslo School of Pharmacy\|Oslo University Hospital	February 2012	Phase 4
NCT00814606	Withdrawn	Hepatitis C\|Hepatitis C Virus	University of Chicago	February 2010	Phase 2
NCT00752843	Completed	Healthy Subjects	Corcept Therapeutics	September 2008	Phase 1
NCT00674297	Completed	Antiphospholipid Syndrome	Hospital for Special Surgery New York\|University of Texas	May 2008	Phase 2
NCT00404287	Terminated	Aortic Valve Stenosis	AORTICA Group	October 1 2006	Phase 4

参考
[1] Dansette PM, et al. Exp Toxicol Pathol, 2000, 52(2), 145-148. [2] Yamamoto A, et al. J Pharm Pharmacol, 2001, 53(2), 227-232. [3] Imaeda A, et al. Free Radic Res, 2001, 35(6), 789-801. [4] Kugi M, et al. Cardiovasc Drugs Ther, 2002, 16(3), 203-207. [5] Mitani H, et al. Br J Pharmacol, 1996, 119(6), 1269-1275. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	433.45	化学式	C₂₄H₂₅FNNaO₄
CAS No.	93957-55-2	SDF	Download Fluvastatin Sodium SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)N1C2=CC=CC=C2C(=C1C=CC(CC(CC(=O)[O-])O)O)C3=CC=C(C=C3)F.[Na+]
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (200.71 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 18 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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