Enalapril Maleate

別名：MK-421 Maleate

製品コード：S1941 純度：99.98%

Enalapril (MK-421) Maleate is an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, used in the treatment of hypertension, diabetic nephropathy, and chronic heart failure.

CAS No. 76095-16-4

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
100mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 70500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

RAASシグナル伝達経路

RAAS阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Enalapril (MK-421) Maleate is an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, used in the treatment of hypertension, diabetic nephropathy, and chronic heart failure.

Targets

ACE ^[1]

In Vitro
In vitro	Enalapril is rapidly converted by ester hydrolysis to enalaprilat, a potent ACE inhibitor; Enalapril itself is only a weak ACE inhibitor. Enalapril lowers peripheral vascular resistance without causing an increase in heart rate. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Enalapril treatment abolishes the deleterious effects of eNOS deficiency on blood pressure (BP), atherosclerosis, and kidney dysfunction in nnee mice. ^[2] Enalapril causes a dose-dependent increase in fore limb strength in the mdx mouse. Enalapril causes a dose-dependent reduction of superoxide anion production in tibialis anterior muscle of the mdx mouse as observed by dihydroethidium staining. Enalapril (5 mg/kg) reduces the area of muscle necrosis in both gastrocnemious muscle and diaphragm, without significant effect on non-muscle area. ^[3] Enalapril Maleate results in significant increases in kidney weight and in concentrations of urinary albumin, N-acetyl-fl-d-glucosamidase (NAG) and serum ET-1 in streptozotocin (STZ)-induced diabetic (STZ-DM) rats as compared with the non-diabetic rats, and the concentration of ET-1 in the kidneys tended to be increased. Enalapril Maleate results in increased mesangial cell proliferation, matrix expansion and enlarged mesangial area in the kidney of the diabetic rats. Enalapril Maleate reduces increased concentrations of urinary albumin and NAG in the STZ-DM rats to the control values with a slight improvement in the electron microscopic changes.^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04736329	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction\|Renal Insufficiency	Cairo University	February 1 2021	Not Applicable
NCT03265574	Completed	Breast Cancer\|Non Hodgkin Lymphoma	South Tees Hospitals NHS Foundation Trust\|Newcastle University\|University of Durham\|Newcastle-upon-Tyne Hospitals NHS Trust	October 4 2017	Phase 3
NCT03051282	Active not recruiting	Healthy Volunteers	University of Michigan	April 1 2017	Phase 4
NCT03460366	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	November 2 2016	--
NCT02654678	Unknown status	Heart Failure\|Dilated Cardiomyopathy\|Congenital Heart Disease	Ethicare GmbH	March 2016	Phase 2\|Phase 3

参考
[1] Vlasses PH, et al. Clin Pharm,?985, 4(1), 27-40. [2] Knowles JW, et al. J Clin Invest,?000, 105(4), 451-458. [3] Cozzoli A, et al. Pharmacol Res,?011, 64(5), 482-492. [4] Itoh Y, et al. J Endocrinol,?002, 175(1), 233-239. + 展開

参考

[4] Itoh Y, et al. J Endocrinol,?002, 175(1), 233-239.

+ 展開

化学情報

分子量	492.52	化学式	C₂₀H₂₈N₂O₅.C₄H₄O₄
CAS No.	76095-16-4	SDF	Download Enalapril Maleate SDFをダウンロードする
Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2CCCC2C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 98 mg/mL ( (198.97 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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