Emtricitabine (FTC)

別名：BW 1592

製品コード：S1704 純度：99.97%

Emtricitabine (FTC) is a new nucleoside agent that has activity against both human immunodeficiency virus (HIV) and hepatitis B virus. It is a reverse transcriptase inhibitor. Intracellular half-life is 39 h.

CAS No. 143491-57-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり
1g	JPY 220500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Reverse Transcriptaseシグナル伝達経路

Reverse Transcriptase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay	17172311
HepG2 cells	Cytotoxicity assay		9 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=27.7 μM	17888662
HepAD38 cell	Function assay			Inhibition of hepatitis B virus replication in the HepAD38 cell line, ED50=0.03 μM	11128652
MT2 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.044 μM	19596885
HeLa P4/R5 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 infected in human HeLa P4/R5 cells assessed as inhibition of viral replication, IC50=0.17 μM	19596885
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生物活性

製品説明

Targets

Reverse transcriptase ^[1]

In Vitro
In vitro	Emtricitabine moderately reduces hepatocyte proliferation independent of effects on mtDNA in HepG2 human hepatoma cells. Emtricitabine plus tenofovir slightly reduced cell proliferation without affecting mitochondrial parameters. ^[1] Emtricitabine efficiently converts to their active metabolites in PBMCs and CEM cells. Emtricitabine combined with Tenofovir displays additive to synergistic activity against HIV replication in PBMCs and results in strongly synergistic anti-HIV activity in MT-2 cells against both wild-type and mutant virus. ^[2] Emtricitabine demonstrates antiviral activity against laboratory adapted strains of HIV-1 and HIV-2 in various cell system. Emtricitabine also exhibits antiviral activity in cell culture against feline and simian immuno-deficiency viruses (SIVs). Emtricitabine consistently exhibits up to 10-fold greater activity than lamivudine against all viruses tested in all T-cell lines. Emtricitabine generally demonstrates greater potency in vitro in human PBMCs than in MT-4 lines. ^[3] Emtricitabine also exhibits anti-HBV activity in vitro (EC50, 0.01–0.04 µM) that is comparable to the anti-HBV activity of 3TC. ^[4] Emtricitabine is approximately fourfold more active than 3TC in assays in the transformed T-cell line MT-4 infected with HIV-(1IIIB), whereas Zidovudine is more active than Emtricitabine. Emtricitabine, Lamivudine and Zidovudine are equally active against a panel of eight primary HIV-1 isolates from antiretroviral-naive subjects in PBMCs. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06005610	Recruiting	HIV I Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 4 2024	Phase 2
NCT05924438	Recruiting	HIV-1-infection	Professor Francois Venter\|Africa Health Research Institute\|Merck Sharp & Dohme LLC\|University of Witwatersrand South Africa	November 8 2023	Phase 3

参考
[1] Venhoff N, et al. Antivir Ther, 2007, 12(7), 1075-1085. [2] Borroto-Esoda K, et al. Antivir Ther, 2006, 11(3), 377-384. [3] Richman DD, et al. Antivir Ther, 2001, 6(2), 83-88. [4] Saag MS, et al. Clin Infect Dis, 2006, 42(1), 126-131. [5] Hazen R, et al. J Acquir Immune Defic Syndr, 2003, 32(3), 255-258. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	247.25	化学式	C₈H₁₀FN₃O₃S
CAS No.	143491-57-0	SDF	Download Emtricitabine (FTC) SDFをダウンロードする
Smiles	C1C(OC(S1)CO)N2C=C(C(=NC2=O)N)F
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL ( (198.17 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 49 mg/mL

Ethanol : 49 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):