Epirubicin HCl

別名:IMI 28 HCl, NSC 256942 HCl, 4'-epidoxorubicin HCl

Epirubicin HCl, a semisynthetic L-arabino derivative of doxorubicin, is an antineoplastic agent by inhibiting Topoisomerase. Epirubicin induces apoptosis.

Epirubicin HCl化学構造

CAS No. 56390-09-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
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Topoisomerase阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
MDA-MB-231 Cytotoxicity assay 5 uM 48 hrs Cytotoxicity against drug-resistant human MDA-MB-231 cells assessed as change in cell viability at 5 uM after 48 hrs by MTT assay 23287057
T47D Cytotoxicity assay 5 uM 48 hrs Cytotoxicity against human T47D cells assessed as change in cell viability at 5 uM after 48 hrs by MTT assay 23287057
MCF7 Cytotoxicity assay 5 uM 48 hrs Cytotoxicity against human MCF7 cells assessed as change in cell viability at 5 uM after 48 hrs by MTT assay 23287057
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生物活性

製品説明 Epirubicin HCl, a semisynthetic L-arabino derivative of doxorubicin, is an antineoplastic agent by inhibiting Topoisomerase. Epirubicin induces apoptosis.
Targets
Topoisomerase [1]
(Cell-free assay)
In Vitro
In vitro

Epirubicin, like doxorubicin, exerts its antitumor effects by complex with DNA, resulting in damage to DNA and interference with the synthesis of DNA, RNA, and proteins. Epirubicin may also affect the integrity and activity of cellular membranes. Maximal cell kill caused by Epirubicin occurs during the S phase of the cell cycle. With higher concentrations effects are also seen in early G2 as well as G1 and M phases. [1] Epirubicin display antineoplastic activity against most cancer cells. Epirubicin is cytotoxic to Hepatoma G2 cells with IC50 of 1.6 μg/mL at 24hr. 1.6 μg/mL Epirubicin induces apoptosis of Hep G2 cells, and higher activity of catalase by 50%, Se-dependent glutathione peroxidase by 110%, Cu, Zn-superoxide dismutase by 172% and Mn-superoxide dismutase by 135%. Epirbicin increases the cellular expression of NADPH-CYP 450 reductase, and reduces GST-π expression. [2]

細胞実験 細胞株 Human hepatocellular carcinoma cell Hep G2
濃度 0.05-12 μg/mL
反応時間 1 days
実験の流れ

Hep G2 cells (500 cells/well, monolayer) are plated in a 96-well plate. The next day the cells are treated with Epirubicin in the medium. At the end of the incubation periods, 15% volume of MTT dye solution is added. After 1 hr of incubation at 37℃, an equal volume of solubilization/stop solution (dimethylsul-foxide) is added to each well for an additional 1 hr incubation. The absorbance of the reaction solution at 570 nm is recorded.

実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot PARP / E2F1 / p-E2F1 / p-MK2 / p-Chk2 E2F1 / p-p53 / p53 / Caspase-7 FOXM1 / Cyclin B1 / PLK HIF-1α / GLUT1 / PDK1 22802261
Growth inhibition assay Cell death 24158003
In Vivo
In Vivo

Epirubicin are clinically active against a broad range of tumor types, including breast cancer, malignant lymphomas, soft tissue sarcomas, lung cancer, pleural mesothelioma, gastrointestinal cancer, head and neck cancer, ovarian cancer, prostatic carcinoma, transitional bladder carcinoma and so on. [3] Epirubicin at a dose of 3.5 mg/kg suppresses tumor mass of human breast tumor xenograft R-27 by 74.4 %. [4]

動物実験 動物モデル Human breast tumor xenograft R-27
投与量 3.5 mg/kg
投与経路 i.v. every 4 day for 3 times
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05128617 Completed
Breast Cancer
Institut de cancérologie Strasbourg Europe|Université de Strasbourg - Unité de Recherche 3072 - Mitochondries Stress oxydant Protection musculaire
November 4 2021 --
NCT01740271 Recruiting
Breast Neoplasms
AHS Cancer Control Alberta
December 2012 Phase 2

化学情報

分子量 579.98 化学式

C27H29NO11.HCl

CAS No. 56390-09-1 SDF Download Epirubicin HCl SDFをダウンロードする
Smiles CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)CO)O)N)O.Cl
保管

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (172.41 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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