Dexrazoxane HCl

別名：ADR-529 HCl, ICRF-187 HCl

製品コード：S1222 純度：97%

Dexrazoxane HCl is an intracellular iron chelator, which decreases the formation of superoxide radicals, used as a cardioprotective agent; also an inhibitor of topoisomerase II

CAS No. 149003-01-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 37000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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質量管理及び製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Topoisomeraseシグナル伝達経路

Topoisomerase阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Dexrazoxane HCl is an intracellular iron chelator, which decreases the formation of superoxide radicals, used as a cardioprotective agent; also an inhibitor of topoisomerase II

Targets

Topo II ^[6]
(Cell-free assay)

In Vitro
In vitro	Dexrazoxane (10 mM), known clinically to limit anthracycline cardiac toxicity, prevents daunorubicin-induced myocyte apoptosis, but not necrosis induced by higher anthracycline concentrations in rat cardiac myocytes. ^[1] Dexrazoxane presumably exerts its cardioprotective effects by either binding free or loosely bound iron, or iron complexed to doxorubicin, thus preventing or reducing site-specific oxygen radical production that damages cellular components. ^[2] Dexrazoxane specifically abolishes the DNA damage signal gamma-H2AX induced by doxorubicin, but not camptothecin or hydrogen peroxide, in H9C2 cardiomyocytes. Dexrazoxane also induces rapid degradation of Top2beta, which paralleles the reduction of doxorubicin-induced DNA damage. Dexrazoxane antagonizes doxorubicin-induced DNA damage through its interference with Top2beta, which could implicate Top2beta in doxorubicin cardiotoxicity. ^[3] Dexrazoxane is hydrolyzed to its active form intracellularly and binds iron to prevent the formation of superhydroxide radicals, thus preventing mitochondrial destruction. ^[4]
細胞実験	細胞株	neonatal rat cardiomyocytes
	濃度	30 μM
	反応時間	3 h
	実験の流れ	Neonatal rat cardiomyocytes are pre-incubated with dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) or merbarone (MER) for 3 h and then incubated with anthracyclines daunorubicin or doxorubicin for 3 h following a 48-h anthracycline-free period or for 48 h with hydrogen peroxide (H2O2).
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
実験結果図	Western blot	p-Chk1 / Chk1 / p-Chk2 / ChK2 ATF3 / TOP2A TOPOIIα / TOPOIIβ / TOPO I / PABP2		25521189

In Vivo
In Vivo	Dexrazoxane combined with doxorubicin, daunorubicin, or idarubicin reduces the tissue lesions in B6D2F1 mice (expressed as area under the curve of wound size times duration) by 96%, 70%, and 87%, respectively. Dexrazoxane combined with doxorubicin, daunorubicin, or idarubicin results in a statistically significant reduction in the fraction of mice with wounds as well as the duration of wounds. ^[5]
動物実験	動物モデル	female B6D2FI
	投与量	62.5 mg/kg
	投与経路	i.p.

参考
[1] Sawyer DB, et al. Circ Res, 1999, 84(3), 257-265. [2] Hasinoff BB, et al. Curr Med Chem, 1998, 5(1), 1-28. [3] Lyu YL, et al. Cancer Res, 2007, 67(18), 8839-8846. [4] Seifert CF, et al. Ann Pharmacother, 1994, 28(9), 1063-1072. [5] Langer SW, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(9), 3680-3686. [6] Vavrova A, et al. PLoS One. 2013, 8(10):e76676. [7] SW Langer, et al. Annals of Oncology. 2001, 12: 405-410. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	304.73	化学式	C₁₁H₁₆N₄O₄.HCl
CAS No.	149003-01-0	SDF	Download Dexrazoxane HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CC(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N2CC(=O)NC(=O)C2.Cl
保管	3 years -20°C powder (seal)	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder (seal)	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 61 mg/mL ( (200.17 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 61 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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