Dapoxetine HCl

別名：LY-210448

製品コード：S1869 純度：99.97%

Dapoxetine HCl (LY-210448) is a short-acting novel selective serotonin reuptake inhibitor, used for the treatment of premature ejaculation.

CAS No. 129938-20-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
25mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 37000	国内在庫あり
100mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S186902 DMSO] 68 mg/mL] false] Water] 68 mg/mL] false] Ethanol] 68 mg/mL] false 純度： 99.97%

99.97

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シグナル伝達経路

5-HT Receptorシグナル伝達経路

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Dapoxetine HCl (LY-210448) is a short-acting novel selective serotonin reuptake inhibitor, used for the treatment of premature ejaculation.

Targets

5-HT ^[1]

In Vitro
In vitro	Dapoxetine not only reduces the peak amplitude of Kv4.3 currents but also accelerates the decay rate of current inactivation in a concentration-dependent manner. Dapoxetine decreases the integral of the Kv4.3 currents over the duration of a depolarizing pulse with an IC50 of 5.3 μM. Dapoxetine also causes a substantial acceleration in closed-state inactivation. Dapoxetine produces a significant use-dependent block, which is accompanied by a delayed recovery from inactivation of Kv4.3 currents. ^[1] Dapoxetine decreases the peak amplitude of Kv1.5 currents and accelerates the decay rate of current inactivation in a concentration-dependent manner with an IC50 of 11.6 μM. Dapoxetine decreases the tail current amplitude and slows the deactivation process of Kv1.5, which results in a tail crossover phenomenon. Dapoxetine produces a use-dependent block of Kv1.5 at frequencies of 1 and 2 Hz and slowed the time course for recovery of inactivation. ^[2] Dapoxetine also appears to be a useful adjunct to morphine, lowering the threshold for analgesia, although Dapoxetine itself has negligible analgesic activity. Dapoxetine is the D-enantiomer of LY 243917 and is 3.5 times more potent as a serotonin reuptake inhibitor than the L-enantiomer. ^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03018743	Unknown status	Premature Ejaculation	Pusan National University Hospital	January 2017	--
NCT01928563	Unknown status	Healthy Male Subjects	Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.\|Dong-A ST Co. Ltd.	September 2013	Phase 1
NCT01366664	Completed	Ejaculation	Janssen Research & Development LLC	April 2011	Phase 1
NCT01063881	Completed	Sexual Dysfunction Physiological	Johnson & Johnson Pte Ltd	May 2010	Phase 3
NCT00211094	Completed	Ejaculation	Alza Corporation DE USA		Phase 3

参考
[1] Jeong I, et al. Neuropharmacology,?012, 62(7), 2261-2266. [2] Jeong I, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,?012, 385(7), 707-716. [3] No authors listed. Drugs R D, 2005, 6(5), 307-311.

参考

化学情報

分子量	341.87	化学式	C₂₁H₂₃NO.HCl
CAS No.	129938-20-1	SDF	Download Dapoxetine HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 68 mg/mL ( (198.9 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 68 mg/mL

Ethanol : 68 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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