Chlorpheniramine Maleate

別名：NCI-C55265

製品コード：S1816 純度：99.97%

Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) is an histamine H1 receptor antagonist with IC50 of 12 nM.

CAS No. 113-92-8

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 23500	国内在庫あり
50mg	JPY 18100	国内在庫あり
1g	JPY 101400	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

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シグナル伝達経路

Histamine Receptorシグナル伝達経路

Histamine Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Chlorpheniramine Maleate (Chlorpheniramine maleate, Chlorphenamine, NCI-C55265) is an histamine H1 receptor antagonist with IC50 of 12 nM.

Targets

Histamine H1 receptor ^[1]

12 nM

In Vitro
In vitro	Chlorpheniramine inhibits the [³H]mepyramine binding to the histamine H1 receptor in guinea pig cortex with IC50 of 8.8 nM. ^[2] Chlorpheniramine inhibits the proliferation of MCF-7, MDA-MB 231, and Ehrlich cells in a dose-response manner, and significantly reduces the ornithine decarboxylase mRNA translation by 50%-70% at the 250 μM. ^[3] Chlorpheniramine displaces of [³H]pyrilamine from human histamine receptor subtype 1 expressed in CHO cells with IC50 of 66 nM. Chlorpheniramine displays antimalarial activity against CQS strain (D6) and MDR strain (Dd2) of P. falciparum with IC50 of 61.2 uM and 3.9 uM, respectively. Chlorpheniramine displays cytotoxicity against the proliferation of concanavalin A-induced murine splenic lymphocytes with IC50 of 33.4 μM. ^[4] Chlorpheniramine treatment in human salivary gland cells more significantly inhibits the histamine-induced [Ca²⁺]_i increase in a concentration-dependent manner with IC50 of 128 nM than that of carbachol-induced [Ca²⁺]_i increase with an IC50 of 43.9 μM. ^[5]
Kinase Assay	H1-Antihistaminic Activity
Kinase Assay	The segments (1 cm) of isolated ileum from guinea pigs are suspended in an organ bath containing Tyrode solution (ventilation, 32 °C). The contractile responses to histamine (0.54 μM) are measured with an isotonic transducer. A set concentration of Chlorpheniramine is added in the organ bath 5 minutes before the addition of histamine. IC50 value of Chlorpheniramine is calculated by the probit methond.
細胞実験	細胞株	MCF-7, MDA-MB 231, and Ehrlich
	濃度	Dissolved in water, final concentrations ~500 μM
	反応時間	48 hours
	実験の流れ	Cells are exposed to various concentrations of Chlorpheniramine for 48 hours. Cells are washed, detached, and counted with a Coulter counter for the determination of cell growth.

In Vivo
In Vivo	Oral administration of Chlorpheniramine inhibits histamine-induced mortality in guinea pigs with an ED50 of 0.17 mg/kg. ^[1] Oral administration of Chlorpheniramine (10 mg/kg) significantly inhibits short-duration scratching in BALB/c mice stimulated by ovalbumin active cutaneous anaphylaxis and in ICR mice subcutaneously injected with histamine, but not long-duration scratching seen in NC/Nga mice, in contrast to that of dexamethasone or tacrolimus. ^[6] Administration of Chlorpheniramine (20 mg/kg) significantly abolishes the increase in REM sleep in rats induced by immobilization stress due to the blockage of the histaminergic and cholinergic mechanisms generating REM sleep. ^[7]
動物実験	動物モデル	Male NC/Nga mice, male ICR mice and female BALB/c mice with atopic dermatitis
	投与量	10 mg/kg
	投与経路	Orally

参考
[1] Iemura R, et al. J Med Chem, 1986, 29(7), 1178-1183. [2] Sleevi MC, et al. J Med Chem, 1991, 34(4), 1314-1328. [3] Medina MA, et al. Breast Cancer Res Treat, 1995, 35(2), 187-194. [4] Kelly JX, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2007, 51(11), 4133-4140. [5] Kim JH, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2009, 330(2), 403-412. [6] Takano N, et al. Eur J Pharmacol, 2003, 471(3), 223-228. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	390.86	化学式	C₁₆H₁₉ClN₂.C₄H₄O₄
CAS No.	113-92-8	SDF	Download Chlorpheniramine Maleate SDFをダウンロードする
Smiles	CN(C)CCC(C1=CC=C(C=C1)Cl)C2=CC=CC=N2.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.55 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : 78 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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