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Calcitriol

別名：RO215535, Topitriol, 1,25-Dihydroxyvitamin D3

Calcitriol is a nonselective vitamin D receptor activator/agonist(VDRA), exhibiting a 10-fold higher vitamin D receptor (VDR) binding affinity(IC50=0.4 nM) than the selective VDRA paricalcitol.Solutions are unstable and should be fresh-prepared.

Calcitriol化学構造

CAS No. 32222-06-3

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代表番号: 045-509-1970|電子メール：sales@selleck.co.jp
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

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Calcitriol関連製品

Vitamin阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time 活性情報 PMID
PBMC Function assay 10 nM up to 8 hrs Activation of VDR in LPS-stimulated human PBMC cells assessed as increase in 25-hydroxyvitamin D-24-hydroxylase mRNA expression at 10 nM after upto 8 hrs by RT-PCR 19309155
NB4 Function assay 1 nM 48 hrs Induction of cell differentiation in human NB4 cells assessed as induction of induction of cell surface marker CD14 expression at 1 nM after 48 hrs 19685888
NB4 Function assay 1 nM 48 hrs Induction of cell differentiation in human NB4 cells assessed as induction of induction of cell surface marker CD11b expression at 1 nM after 48 hrs 19685888
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生物活性

製品説明 Calcitriol is a nonselective vitamin D receptor activator/agonist(VDRA), exhibiting a 10-fold higher vitamin D receptor (VDR) binding affinity(IC50=0.4 nM) than the selective VDRA paricalcitol.Solutions are unstable and should be fresh-prepared.
Targets
vitamin D receptor [1]
(Cell-free assay)
In Vitro
In vitro

Calcitriol is a potent inhibitor of PHA-induced lymphocyte proliferation, achieving 70% inhibition of tritiated thymidine incorporation after 72 h in culture. Calcitriol suppresses interleukin-2 (IL-2) production by PHA-stimulated peripheral blood mononuclear cells in a concentration-dependent fashion. [1]

Calcitriol increases the concentration of intracellular calcium ([Ca2+]i) within 5 s by mobilizing calcium from the endoplasmic reticulum and the formation of inositol 1,4, 5-trisphosphate and diacylglycerol. [2]

Calcitriol can inhibit the proliferation and promote the differentiation of human prostate adenocarcinoma cells. Calcitriol causes a selective decrease in the secreted levels of type IV collagenases (MMP-2 and MMP-9). [3]

Calcitriol has antiproliferative activity in squamous cell carcinoma and prostatic adenocarcinoma and enhances the antitumor activity of platinum-based agents. Calcitriol prior to paclitaxel significantly reduces clonogenic survival compared with either agent alone in the murine squamous cell carcinoma and PC-3 cells. [4]

Calcitriol is a potent anti-proliferative agent in a wide variety of malignant cell types. Calcitriol effects are associated with an increase in G0/G1 arrest, induction of apoptosis and differentiation, modulation of expression of growth factor receptors. Calcitriol potentiates the antitumor effects of many cytotoxic agents and inhibits motility and invasiveness of tumor cells and formation of new blood vessels. [5]
細胞実験 細胞株 CLL cells
濃度 100 nM
反応時間 24 h
実験の流れ

CLL cells were treated with DMSO (vehicle control) or calcitriol (100 nM). Cells were harvested at the indicated time points with mild trypsinization
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot CyclinD1 IRE1α / p-eIF2α / eIF2α / Atf4 / CHOP p-PERK / PERK FGFR1 / FGFR2 / FGFR3 / FGFR4 Wnt10b / Wnt16 28643892
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06169397 Enrolling by invitation
Pulmonary Sarcoidosis
Xentria Inc.
 March 1 2024 Phase 2
NCT04551170 Recruiting
Pseudohypoparathyroidism|Albright Hereditary Osteodystrophy|Pseudohypoparathyroidism Type 1a
Vanderbilt University Medical Center
 July 13 2020 Phase 2
NCT03029429 Recruiting
Pseudohypoparathyroidism|Albright Hereditary Osteodystrophy
Vanderbilt University Medical Center|Harvard University
 September 1 2018 Phase 2

化学情報

分子量 416.64 化学式

C27H44O3
CAS No. 32222-06-3 SDF Download Calcitriol SDFをダウンロードする
Smiles CC(CCCC(C)(C)O)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CC(C3=C)O)O)C
保管 1 year -80°C powder（in dark and seal） 溶液状態は不安定なので使用直前に調整してください。少量づつ分包して保管し、都度使い切る事が推奨されます。

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (199.21 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機
Clear solution
5%DMSO Corn oil
4.15mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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