Busulfan

別名：NSC-750

製品コード：S1692 純度：99.81%

Busulfan is a cell cycle non-specific alkylating antineoplastic agent. It causes DNA damage by cross-linking DNAs and DNA and proteins. Busulfan inhibits thioredoxin reductase activity. It also induces apoptosis. It is an immunosuppressive and myeloablative chemotherapeutic agent.

CAS No. 55-98-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
50mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 70500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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DNA alkylator阻害剤の選択性比較

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	活性情報	PMID
Kelly cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h	Antiproliferative activity against human Kelly cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
SiMa cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h	Antiproliferative activity against human SiMa cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
SK-N-SH cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h	Antiproliferative activity against human SK-N-SH cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
LS cells	Proliferation assay	10-100 μM	72 h	Antiproliferative activity against human LS cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay	24814532
K562	Apoptosis assay		48 hrs	Induction of apoptosis in imatinib mesylate-resistant human K562 cells after 48 hrs	18339455
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
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生物活性

製品説明	Busulfan is a cell cycle non-specific alkylating antineoplastic agent. It causes DNA damage by cross-linking DNAs and DNA and proteins. Busulfan inhibits thioredoxin reductase activity. It also induces apoptosis. It is an immunosuppressive and myeloablative chemotherapeutic agent.

In Vitro
In vitro	Busulfan inhibits the cobblestone area-forming cell frequency but fails to cause a significant increase in apoptosis in hematopoietic stem cell alike cells and progenitors. Busulfan inhibits the hematopoietic function of HSC alike cells and progenitors via an apoptosis-independent mechanism. Busulfan induces bone marrow hematopoietic cell senescence associated with an increased expression of p16^Ink4a and p19^Arf in a time-dependent manner. ^[1] Busulfan, an alkylating agent that causes DNA damage by cross-linking DNAs and DNA and proteins, induces senescence in normal human diploid WI38 fibroblasts through the extracellular signal-regulated kinase (Erk) and p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) cascade independent of the p53-DNA damage pathway. Busulfan induces a transient reduction in GSH but a continuous increase in ROS production. ^[2] Busulfan-induced hypophosphorylation of Rb prevents apoptosis of spermatogonial stem cells by inhibiting PCNA expression in testicular cells. ^[3]
実験結果図	Methods	Biomarkers	結果図	PMID
	Western blot	p-Y534 AR / AR Ack1 / Src		27904688
	Growth inhibition assay	Cell viability		24815002

In Vivo
In Vivo	Busulfan-treated mice exhibit a marked increase in apoptosis and a decrease in testis weight. Busulfan is administered at the rate of 40 mg/kg body weight to induce a maximal number of apoptotic cells while minimizing the number of necrotic cells. ^[3] Busulfan conditioning and irradiation results in comparable sensitivity of HSC detection as evaluated by limiting dilution analysis in NOD/SCID mice. ^[4] Busulfan-transplanted mice has slow and incomplete lymphoid engraftment. Busulfan (20 mg/kg to 100 mg/kg) provides dose-dependent congenic lymphoid reconstitution in mice. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04451200	Not yet recruiting	Acute Leukemia\|Mielodysplasic Syndrome\|Myeloproliferative Neoplasm	Institut Paoli-Calmettes	November 2020	Phase 2
NCT03601286	Recruiting	Severe Combined Immunodeficiency X-Linked	Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust	December 21 2018	Phase 1
NCT03235973	Unknown status	Leukemia Myeloid Acute\|Leukemia Lymphoblastic Acute	Institut Paoli-Calmettes	April 28 2018	Phase 1

参考
[1] Meng A, et al. Cancer Res, 2003, 63(17), 5414-5419. [2] Probin V, et al. Free Radic Biol Med, 2007, 42(12), 1858-1865. [3] Choi YJ, et al. FEBS Lett, 2004, 575(1-3), 41-51. [4] Robert-Richard E, et al. Haematologica, 2006, 91(10), 1384. [5] Yeager AM, et al. Blood, 1991, 78(12), 3312-3316. [6] Reimer J, et al. Eur J Clin Pharmacol. 2012 Jun;68(6):923-35. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	246.3	化学式	C₆H₁₄O₆S₂
CAS No.	55-98-1	SDF	Download Busulfan SDFをダウンロードする
密度	1.4 g/mL
Smiles	CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1个月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL ( (198.94 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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よくある質問（FAQ）

質問1:
How can I reconstitute the drug for in vivo studies?

回答
This compound also can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween. After they mixed well, dilute with water. S1692 in this formulation is not suitable for long-term storage. Please make the fresh solution each time before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):