Bupivacaine HCl

製品コード：S2454 純度：99.94%

Bupivacaine HCl binds to the intracellular portion of voltage-gated sodium channels and blocks sodium influx into nerve cells, used for treating cardiac arrhythmias.

CAS No. 18010-40-7

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 23500	国内在庫あり
50mg	JPY 18100	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Sodium Channelシグナル伝達経路

Sodium Channel阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Bupivacaine HCl binds to the intracellular portion of voltage-gated sodium channels and blocks sodium influx into nerve cells, used for treating cardiac arrhythmias.

Targets

Sodium channel ^[4]

In Vitro
In vitro	Bupivacaine solution is cytotoxic to bovine articular chondrocytes and articular cartilage in vitro after only 15 to 30 minutes exposure. ^[1] Bupivacaine acts in isolated mitochondria, as uncouplers between oxygen consumption and phosphorylation of adenosine diphosphate. ^[2] Bupivacaine causes a concentration-dependent mitochondrial depolarization and pyridine nucleotide oxidation in isolated mitochondria, which are matched by an increased oxygen consumption at bupivacaine concentrations of 1.5 mm or less at pH 7.4, whereas respiration is inhibited at higher concentrations. Bupivacaine causes the opening of the permeability transition pore (PTP), a cyclosporin A-sensitive inner membrane channel that plays a key role in many forms of cell death. Bupivacaine causes mitochondrial depolarization and pyridine nucleotides oxidation that are matched by increased concentrations of cytosolic free Ca(2+), release of cytochrome c, and eventually, hypercontracture in intact flexor digitorum brevis fibers. ^[3] Bupivacaine inhibits GIRK channels within seconds of application, regardless of whether channels are activated through the muscarinic receptor or directly via coexpressed G protein G(beta)gamma subunits. Bupivacaine also inhibits alcohol-induced GIRK currents in the absence of functional pertussis toxin-sensitive G proteins. ^[4] Bupivacaine HCl also potently inhibits cAMP production with an IC50 of 2.3 μM.^[6]

In Vivo
In Vivo	Bupivacaine does not only induce Ca2+ release from the sarcoplasmic reticulum (SR) in rats, but also inhibits Ca2+ uptake by the SR, which is mainly regulated by SR Ca2+ adenosine triphosphatase activity. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05038956	Not yet recruiting	Video-assisted Thoracic Surgery (VATS)	University of Utah	May 1 2024	--
NCT06252662	Not yet recruiting	Breast Cancer	United States Naval Medical Center Portsmouth	April 2024	Phase 4
NCT06350981	Not yet recruiting	Back Pain\|Surgery-Complications\|Narcotic Use\|Physical Stress\|Post Operative Pain	Foundation for Orthopaedic Research and Education\|Pacira Pharmaceuticals Inc	April 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT04003506	Not yet recruiting	Pain Postoperative	The University of Hong Kong	March 1 2024	Phase 4
NCT06293404	Not yet recruiting	Hip Fractures\|Spinal Anesthesia	Ankara City Hospital Bilkent	March 1 2024	Not Applicable

参考
[1] Chu CR, et al. Arthroscopy, 2006, 22(7), 693-699. [2] Sztark F, et al. Anesthesiology, 1998, 88(5), 1340-1349. [3] Irwin W, et al. J Biol Chem, 2002, 277(14), 12221-12227. [4] Zhou W, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2001, 98(11), 6482-6487. [5] Zink W, et al. Anesthesiology, 2002, 97(3), 710-716. [6] Butterworth JF , et al. Anesthesiology. 1993, 79(1):88-95. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	324.89	化学式	C₁₈H₂₈N₂O.HCl
CAS No.	18010-40-7	SDF	Download Bupivacaine HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL ( (200.06 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 65 mg/mL

Ethanol : 65 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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