Amprenavir (VX-478)

別名：141W94, VX-478, KVX-478

製品コード：S1639 純度：99.59%

Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478) is a potent PXR-selective agonist, and an HIV protease inhibitor, used to treat HIV.

CAS No. 161814-49-9

サイズ	価格(税別)	在庫状況
5mg	JPY 22000	国内在庫あり
25mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

HIV Proteaseシグナル伝達経路

HIV Protease阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Amprenavir (VX-478, 141W94, KVX-478) is a potent PXR-selective agonist, and an HIV protease inhibitor, used to treat HIV.

Targets

PXR ^[1]	HIV protease ^[1]
	14.6 ng/mL

In Vitro
In vitro	Amprenavir promotes the specific interactions between the nuclear receptor pregnane X receptor (PXR) and the coactivators SRC-1 and PBP. Amprenavir is docked into the high-resolution crystal structure of human PXR in complex with SR12813. Amprenavir occupies all four subpockets, and its hydroxyl group forms a hydrogen bond with Ser247, which is located in the connection region of PXR, to help to position the drug in the optimal orientation inside the receptor. Amprenavir forms direct contacts with one residue on αAF of the PXR activation function-2 (AF-2) surface, Phe429, which may stabilize the active AF-2 conformation of the receptor and contribute to the agonist activity of amprenavir on PXR. Amprenavir induces the expression of bona fide PXR target genes involved in phase I (CYP3A4), phase II (UGT1A1), and phase III (MDR1) metabolism in both HepaRG cells and LS180 cells. ^[1]

In Vivo
In Vivo	Amprenavir increases atherogenic LDL cholesterol fractions in WT mice, but not in PXR−/− mice. Amprenavir stimulates expression of known PXR target genes, including CYP3A11, glutathione transferase A1, and MDR1a, in the intestine of WT mice but not in PXR−/− mice. Amprenavir-mediated PXR activation stimulates the expression of both LipF and LipA in the intestine of WT mice, but not in PXR−/− mice, indicating a possible role of intestinal PXR in mediating dietary lipid breakdown and absorption in mammals. ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01209065	Completed	Infections Human Immunodeficiency Virus and Herpesviridae	ViiV Healthcare\|GlaxoSmithKline	September 2010	Phase 1
NCT00817765	Completed	HIV Infection\|Fungal Infection	Radboud University Medical Center\|GlaxoSmithKline	January 2009	Phase 1
NCT00802074	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	December 2008	Not Applicable
NCT00764465	Completed	Healthy	Garden State Infectious Disease Associates PA\|GlaxoSmithKline	October 2008	Phase 2

参考
[1] Helsley RN, et al. Mol Pharmacol,?013, 83(6), 1190-1199.

参考

[1] Helsley RN, et al. Mol Pharmacol,?013, 83(6), 1190-1199.

化学情報

分子量	505.63	化学式	C₂₅H₃₅N₃O₆S
CAS No.	161814-49-9	SDF	Download Amprenavir (VX-478) SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)CN(CC(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)OC2CCOC2)O)S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.77 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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