Alfuzosin HCl

別名：SL 77499 HCl

製品コード：S1409 純度：99.96%

Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) is an alpha1 receptor antagonist used to treat benign prostatic hyperplasia (BPH).

CAS No. 81403-68-1

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
50mg	JPY 55500	国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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シグナル伝達経路

Adrenergic Receptorシグナル伝達経路

Adrenergic Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明

Alfuzosin HCl(SL 77499 HCl) is an alpha1 receptor antagonist used to treat benign prostatic hyperplasia (BPH).

Targets

α1-adrenergic receptor ^[1]

In Vitro
In vitro	Alfuzosin significantly increases whole-cell peak sodium (hNa(v)1.5) current, increases the probability of late hNa(v)1.5 single-channel openings, and significantly shortens the slow time constant for recovery from inactivation. Alfuzosin also increases hNa(v)1.5 burst duration and number of openings per burst between 2- and 3-fold. ^[1] Alfuzosin shows a concentration-dependent relaxing effect on rabbit corpus cavernosum (CC) pre-contracted by 10 mM phenylephrine. ^[2]

In Vivo
In Vivo	Alfuzosin (300 nM) significantly prolongs action potential duration (APD)(60) in rabbit Purkinje fibers and QT in isolated rabbit hearts. ^[1] Alfuzosin enhances the number and amplitude of erections induced by apomorphine in spontaneous hypertensive rats (SHR). ^[3] Alfuzosin behaves as an alpha-adrenergic antagonist blocking the contractions induced by exogenous noradrenaline without altering spikes in both portions of the vas deferens. ^[4] Alfuzosin (0.03-0.3 mg kg-1, i.v.) markedly inhibits pressor responses produced by the alpha 1-selective agonist, Cirazoline but inhibits only slightly responses to the alpha 2-selective agonist, UK 14,304, in the pithed rat. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) has minimal effects against responses mediated by stimulation of prejunctional alpha 2-receptors (UK 14,304-induced inhibition of sympathetic tachycardia). Alfuzosin (0.001-1 mg kg-1, i.v.) and Prazosin (0.001-0.3 mg kg-1, i.v.) produces dose-related inhibition of the increases in urethral pressure caused by stimulation of sympathetic hypogastric nerves in the anaesthetized cat. ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06316336	Not yet recruiting	Healthy Vollunteer	Pharma Nueva	June 10 2024	Phase 1
NCT01685658	Withdrawn	Renal Colic\|Acute Renal Colic	Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes	September 2016	Phase 4
NCT00637715	Completed	Benign Prostatic Hyperplasia	Sanofi	October 2003	Phase 4
NCT00290030	Completed	Prostatic Hyperplasia\|Acute Urinary Retention	Sanofi	May 2001	Phase 3

参考
[1] Lacerda AE, et al. J Pharmacol Exp Ther,?008, 324(2), 427-433. [2] Palea S, et al. BJU Int,?003, 91(9), 873-877. [3] Mayoux E, et al. Eur Urol,?004, 45(1), 110-116. [4] Tambaro S, et al. J Pharmacol Exp Ther,?005, 312(2), 710-717. [5] Lef鑦re-Borg F, et al. Br J Pharmacol,?993, 109(4), 1282-1289. + 展開

参考

+ 展開

化学情報

分子量	425.91	化学式	C₁₉H₂₇N₅O₄.HCl
CAS No.	81403-68-1	SDF	Download Alfuzosin HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL ( (199.57 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 85 mg/mL

Ethanol : 85 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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