XRK3F2

XRK3F2 is an inhibitor of the p62-ZZ domain that blunts MM-induced Runx2 suppression in vitro, and induces new bone formation and remodeling in the presence of tumor in vivo.

XRK3F2化学構造

CAS No. 2375193-43-2

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代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S875601 DMSO] 87 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 純度: 99.29%
99.29

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RUNX阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 XRK3F2 is an inhibitor of the p62-ZZ domain that blunts MM-induced Runx2 suppression in vitro, and induces new bone formation and remodeling in the presence of tumor in vivo.
Targets
p62-ZZ [1]
In Vitro
In vitro

XRK3F2 blocks TNFα and MM (Multiple myeloma) activation of downstream signaling from the p62-signaling hub. In addition, XRK3F2 also directly decreases osteoclast formation. It directly inhibits cell growth of primary CD138+ MM cells and human MM cell lines in vitro, without negatively affecting the growth of BMSC[1]. XRK3F2 has no effect on non-MM bearing bone. XRK3F2 blocks TNFα but not IL-1β stimulated NFκB phosphorylation in MM patient BMSC and inhibits IκBα degradation by interfering with p-IκBα activation in MM cells treated with TNFα. XRK3F2 also significantly inhibits TNFα-enhanced VCAM-1, IL-6, and RANKL expression by BMSCs from MM patients compared to vehicle. XRK3F2 directly activates caspases 3, 7, and 9 in MM cells and decreases NFκB signaling in MM results in the aggregation of caspase 8 and its downstream effector caspases. Thus, high concentrations of XRK3F2 induce apoptosis in MM cells[2].

細胞実験 細胞株 MC4 cells
濃度 5 μM
反応時間 48 h
実験の流れ

MC4 cells are cultured in with or without 5TGM1 MM cells (in direct contact) for 48 h under proliferation conditions +/– XRK3F2 (5 μM). MM cells are then removed by washing and media is changed to osteogenic differentiation conditions +/– XRK3F2. MC4 cells are collected at the time of MM cell removal (day 0), and after 4 days of differentiation culture in the absence of MM cells (day 4).

In Vivo
In Vivo

In vivo, XRK3F2 induces new bone formation and remodeling in the presence of tumor. The t1/2 of XRK3F2 in mice is 10.3 hours. XRK3F2 induces dramatic, local new bone formation in bones bearing MM in vivo but does not induce new bone formation in bones from the same animals that are not directly inoculated with MM cells. The results demonstrate that XRK3F2 alters the effect of MM on bone[2].

動物実験 動物モデル Specific-pathogen-free, male C57BL/KaLwRij mice (6–12 weeks of age) with implanted tumor
投与量 27 mg/kg/day or 40 mg/kg/day
投与経路 i.p.

化学情報

分子量 435.89 化学式

C23H24ClF2NO3

CAS No. 2375193-43-2 SDF --
Smiles Cl.OCCNCC1=CC=C(OCC2=CC=C(F)C=C2)C(=C1)OCC3=CC=C(F)C=C3
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 87 mg/mL ( (199.59 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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