Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a chemically modified PSMA(prostate-specific membrane antigen) inhibitor with a Ki of 0.37 nM.

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)化学構造

CAS No. 1702967-37-0

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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製品安全説明書

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Drug-Linker Conjugates for ADC阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a chemically modified PSMA(prostate-specific membrane antigen) inhibitor with a Ki of 0.37 nM.
Targets
PSMA [1]
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

PSMA-617 demonstrates high radiolytic stability for at least 72 h. A high inhibition potency (equilibrium dissociation constant Ki = 2.34 ± 2.94 nM on LNCaP; Ki = 0.37 ± 0.21 nM enzymatically determined) and highly efficient internalization into LNCaP cells are demonstrated.[1]

細胞実験 細胞株 PSMA-positive LNCaP cell line
濃度 0–5000 nM
反応時間 1 h
実験の流れ

The cell-based assay is performed using 105 LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))2-[68Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, natGa- or natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.

In Vivo
In Vivo

The small-animal PET measurements show high tumor-to-background contrasts as early as 1 h after injection. In vivo distribution reveals specific uptake in LNCaP tumors and in the kidneys 1 h after injection. With regard to therapeutic use, PSMA-617 exhibits a rapid clearance from the kidneys from 113.3 ± 24.4 at 1 h to 2.13 ± 1.36 percentage injected dose per gram at 24 h. The favorable pharmacokinetics of the molecule leads to tumor-to-background ratios of 1,058 (tumor to blood) and 529 (tumor to muscle), respectively,24 h after injection.[1]

動物実験 動物モデル 8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 106 LNCaP cells in 50% Matrigel.
投与量 ~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution.
投与経路 IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06303713 Not yet recruiting
Prostate Cancer|Metastatic Prostate Cancer|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer
Dana-Farber Cancer Institute|Novartis
May 2024 Phase 1
NCT06004661 Recruiting
Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
April 4 2024 Phase 2
NCT05766371 Recruiting
Castrate Resistant Prostate Cancer|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer|Prostate Cancer|Prostate Carcinoma
University of California San Francisco|Merck Sharp & Dohme LLC|Prostate Cancer Foundation
December 15 2023 Phase 2
NCT05228106 Recruiting
Solid Cancers
Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke
January 21 2022 --

化学情報

分子量 1042.14 化学式

C49H71N9O16

CAS No. 1702967-37-0 SDF --
Smiles C1CC(CCC1CNC(=O)CN2CCN(CCN(CCN(CC2)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)C(=O)NC(CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)C(=O)NCCCCC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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