Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)

製品コード：S8670 純度：99.73%

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a chemically modified PSMA(prostate-specific membrane antigen) inhibitor with a Ki of 0.37 nM.

CAS No. 1702967-37-0

サイズ	価格(税別)	在庫状況
2mg	JPY 53500	国内在庫なし(納期7~10日)
5mg	JPY 116500	国内在庫あり
25mg	JPY 295500	国内在庫なし(納期7~10日)
100mg	JPY 448500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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製品安全説明書

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99.73

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生物活性

製品説明

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) is a chemically modified PSMA(prostate-specific membrane antigen) inhibitor with a Ki of 0.37 nM.

Targets

PSMA ^[1]
(Cell-free assay)

0.37 nM(Ki)

In Vitro
In vitro	PSMA-617 demonstrates high radiolytic stability for at least 72 h. A high inhibition potency (equilibrium dissociation constant Ki = 2.34 ± 2.94 nM on LNCaP; Ki = 0.37 ± 0.21 nM enzymatically determined) and highly efficient internalization into LNCaP cells are demonstrated.^[1]
細胞実験	細胞株	PSMA-positive LNCaP cell line
	濃度	0–5000 nM
	反応時間	1 h
	実験の流れ	The cell-based assay is performed using 10⁵ LNCaP cells/well. The radioligand (Glu-urea-Lys-(Ahx))₂-[⁶⁸Ga]Ga(HBED-CC)(19) is added as 0.75 nM solution to 12 different concentrations of non-labeled, ^natGa- or ^natLu-labeled PSMA-617 (from 0 to 5000 nM). After 1 hour incubation at 37 ℃, the cells are washed with ice-cold PBS and the cell-bound radioactivity is measured in a gamma counter.

In Vivo
In Vivo	The small-animal PET measurements show high tumor-to-background contrasts as early as 1 h after injection. In vivo distribution reveals specific uptake in LNCaP tumors and in the kidneys 1 h after injection. With regard to therapeutic use, PSMA-617 exhibits a rapid clearance from the kidneys from 113.3 ± 24.4 at 1 h to 2.13 ± 1.36 percentage injected dose per gram at 24 h. The favorable pharmacokinetics of the molecule leads to tumor-to-background ratios of 1,058 (tumor to blood) and 529 (tumor to muscle), respectively,24 h after injection.^[1]
動物実験	動物モデル	8-wk-old BALB/c nu/nu mice which are subcutaneously inoculated into the right trunk with 5 × 10⁶ LNCaP cells in 50% Matrigel.
	投与量	~30 MBq, 0.5 nM for small-animal PET imaging; ~1 MBq, 0.06 nM for organ distribution.
	投与経路	IV

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06303713	Not yet recruiting	Prostate Cancer\|Metastatic Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer	Dana-Farber Cancer Institute\|Novartis	May 2024	Phase 1
NCT06004661	Recruiting	Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 4 2024	Phase 2
NCT05766371	Recruiting	Castrate Resistant Prostate Cancer\|Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer\|Prostate Cancer\|Prostate Carcinoma	University of California San Francisco\|Merck Sharp & Dohme LLC\|Prostate Cancer Foundation	December 15 2023	Phase 2
NCT05228106	Recruiting	Solid Cancers	Centre de recherche du Centre hospitalier universitaire de Sherbrooke	January 21 2022	--

参考
[1] Benešová M, et al.J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.

参考

[1] Benešová M, et al.J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.

化学情報

分子量	1042.14	化学式	C₄₉H₇₁N₉O₁₆
CAS No.	1702967-37-0	SDF	--
Smiles	C1CC(CCC1CNC(=O)CN2CCN(CCN(CCN(CC2)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)C(=O)NC(CC3=CC4=CC=CC=C4C=C3)C(=O)NCCCCC(C(=O)O)NC(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3 years -20°C powder	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

Water : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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