Valganciclovir HCl

製品コード：S4050 純度：99.83%

Valganciclovir HCl is a prodrug for ganciclovir with antiviral activity used to treat cytomegalovirus infections.

CAS No. 175865-59-5

サイズ	価格(税別)	在庫状況
10mM (1mL in DMSO)	JPY 29500	国内在庫あり
10mg	JPY 22000	国内在庫あり
1g	JPY 145500	国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970\|電子メール：[email protected] よく尋ねられる質問

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生物活性

製品説明	Valganciclovir HCl is a prodrug for ganciclovir with antiviral activity used to treat cytomegalovirus infections.

In Vitro
In vitro	Valganciclovir hydrochloride is a hydrochloride salt of the L-valyl ester of ganciclovir that exists as a mixture of two diastereomers. ^[1] After administration, these diastereomers are rapidly converted to ganciclovir by hepatic and intestinal esterases. In cytomegalovirus (CMV)-infected cells, ganciclovir is initially phosphorylated to the monophosphate form by viral protein kinase, then it is further phosphorylated via cellular kinases to produce the triphosphate form. This triphosphate form is slowly metabolized intracellularly. The phosphorylation is dependent upon the viral kinase and occurs preferentially in virus-infected cells. The virustatic activity of ganciclovir is due to the inhibition of viral DNA synthesis by ganciclovir triphosphate. Ganciclovir triphosphate is incorporated into the DNA strand replacing many of the adenosine bases. This results in the prevention of DNA synthesis, as phosphodiester bridges can longer to be built, destabilizing the strand. Ganciclovir inhibits viral DNA polymerases more effectively than it does cellular polymerase, and chain elongation resumes when ganciclovir is removed. ^[2]

In Vivo
In Vivo	After oral administration, intestinal and hepatic esterases hydrolyze both diastereomers to ganciclovir, which inhibits replication of the human cytomegalovirus. Valganciclovir is well absorbed from the gastrointestinal tract and the absolute bioavailability from valganciclovir tablets (following administration with food) is approximately 60%.^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試験 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06407232	Not yet recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Kidney Transplant Infection\|Pancreas Transplant	University of Wisconsin Madison\|Merck Sharp & Dohme LLC	May 2024	Phase 3
NCT06034925	Recruiting	Transplant Complication\|CMV	Medical University of South Carolina\|Takeda	November 6 2023	Phase 4
NCT03301415	Terminated	Congenital Cytomegalovirus Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	August 21 2019	Phase 2
NCT03698435	Unknown status	Cytomegalovirus Infections	University Medical Center Groningen	May 25 2018	--

参考
[1] Sugawara M, et al. J Pharm Sci, 2000, 89(6), 781-789. [2] Cvetković RS, et al. Drugs, 2005, 65(6), 859-878.

参考

化学情報

分子量	390.82	化学式	C₁₄H₂₂N₆O₅.HCl
CAS No.	175865-59-5	SDF	Download Valganciclovir HCl SDFをダウンロードする
Smiles	CC(C)C(C(=O)OCC(CO)OCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	1年-80°Cin solvent
保管	3年-20°C粉	溶液の保管冷凍と解凍の繰り返しを避けるため小分けにしてください	１ケ月-20°Cin solvent

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL ( (199.58 mM)；吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 78 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量	濃度	体積	分子量
=	×	×

希釈計算器分子量計算器

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

投与量 mg/kg 動物平均体重 g 投与体積（動物毎）μL 動物数匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH₂O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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