ホームページ Protein Tyrosine Kinase FLT3 inhibitor - Mertk inhibitor - Axl inhibitor - Trk receptor inhibitor - Tyro3 inhibitor - c-Kit inhibitor - c-Met inhibitor UNC2025 For research use only.

UNC2025

UNC2025 is a potent and orally active dual inhibitor of FLT3 and MER with IC50 of 0.35 nM and 0.46 nM, respectively. UNC2025 also inhibits AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) and Met (c-Met) with IC50 of 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM and 364 nM, respectively.

UNC2025化学構造

CAS No. 1429881-91-3

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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JPY 53500 国内在庫あり
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（7）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S966201 DMSO] 100 mg/mL] false] Ethanol] 60 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度： 99.96%
99.96

UNC2025関連製品

シグナル伝達経路

FLT3 Signaling Pathways

FLT3シグナル伝達経路

FLT3阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 UNC2025 is a potent and orally active dual inhibitor of FLT3 and MER with IC50 of 0.35 nM and 0.46 nM, respectively. UNC2025 also inhibits AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) and Met (c-Met) with IC50 of 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM and 364 nM, respectively.
Targets
FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 Mer [1]
(Cell-free assay)		 Axl [1]
(Cell-free assay)		 TrkA [1]
(Cell-free assay)		 TrkC [1]
(Cell-free assay)		 もっとクリックする
0.35 nM 0.46 nM 1.65 nM 1.67 nM 4.38 nM
In Vitro
In vitro

Kinome profiling versus more than 300 kinases in vitro and cellular selectivity assessments demonstrate that UNC2025 has similar subnanomolar activity against Flt3, an additional important target in acute myelogenous leukemia (AML), with pharmacologically useful selectivity versus other kinases examined.[1]
細胞実験 細胞株 697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines
濃度 2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM
反応時間 1 h
実験の流れ

697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.
In Vivo
In Vivo

UNC2025 is a potent and highly orally bioavailable Mer inhibitor that is capable of inhibiting Mer phosphorylation in vivo, following oral dosing as demonstrated by pharmaco-dynamic (PD) studies examining phospho-Mer in leukemic blasts from mouse bone marrow.[1]
動物実験 動物モデル NOD/SCID/gamma mice
投与量 3 mg/kg
投与経路 Oral gavage

化学情報

分子量 476.66 化学式

C28H40N6O
CAS No. 1429881-91-3 SDF --
Smiles CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (209.79 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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