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Tolvaptan
別名：OPC-41061
Tolvaptan (OPC-41061) is an orally effective nonpeptide arginine vasopressin V2 receptor antagonist with IC50 of 3 nM, used to treat hyponatremia.
CAS No. 150683-30-0
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シグナル伝達経路
Vasopressin Receptor阻害剤の選択性比較
生物活性
| 製品説明 | Tolvaptan (OPC-41061) is an orally effective nonpeptide arginine vasopressin V2 receptor antagonist with IC50 of 3 nM, used to treat hyponatremia. | ||
|---|---|---|---|
| Targets |
|
| In Vitro | ||||
| In vitro | Tolvaptan blocks the binding of [(3)H]AVP to human V(2) receptors with 29-fold greater selectivity than that for V(1a) receptors, and showed no inhibition of V(1b) receptors. Tolvaptan inhibits not only the binding of [(3)H]AVP but also the AVP-induced production of cyclic AMP in human V(2)-receptor-expressing HeLa cells. Tolvaptan shows marked aquaresis in healthy and diseased animals. [1] Tolvaptan causes a concentration-dependent inhibition of arginine vasopressin-induced cAMP production with an apparent IC(50) of 0.1 nM in autosomal dominant polycystic kidney disease (ADPKD) cells. Tolvaptan inhibits AVP-induced ERK signaling and cell proliferation. Tolvaptan inhibits AVP-induced Cl(-) secretion and decreases in vitro cyst growth of ADPKD cells cultured within a three-dimensional collagen matrix. [2] | |||
|---|---|---|---|---|
| In Vivo | ||
| In Vivo | Tolvaptan improves hyponatremia, resulting in the prevention of death, and improves organ water retention in rat models with acute and chronic hyponatremia. Tolvaptan reduces cardiac preload without unfavorable effects on renal functions, systemic hemodynamics, or circulating neurohormones in dogs with heart failure (HF). Tolvaptan shows a decrease in kidney weight as well as in cyst and fibrosis volume in animal models of human polycystic kidney disease (PKD). [1] Tolvaptan markedly elevates electrolyte-free water clearance (E-CH(2)O) or aquaresis to a positive value and increases urinary Arginine vasopressin (AVP) excretion in rats with heart failure. [3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06171100 | Recruiting | Hyponatremia|SIADH |
King''s College Hospital NHS Trust |
March 15 2024 | -- |
| NCT04182958 | Completed | Healthy Adult Male |
Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd. |
November 25 2019 | Phase 1 |
| NCT02994394 | Completed | Healthy Adult Male |
Otsuka Pharmaceutical Co. Ltd. |
January 6 2017 | Phase 1 |
| NCT02729662 | Unknown status | Autosomal Dominant Polycystic Kidney Disease |
Kyorin University |
October 1 2016 | Not Applicable |
| NCT02020278 | Terminated | Hyponatremia |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Syneos Health |
April 22 2016 | Phase 3 |
化学情報
| 分子量 | 448.94 | 化学式 | C26H25ClN2O3 |
| CAS No. | 150683-30-0 | SDF | Download Tolvaptan SDFをダウンロードする |
| Smiles | CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C | ||
| 保管 | |||
|
In vitro |
DMSO : 89 mg/mL ( (198.24 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
モル濃度計算器 |
|
in vivo Add solvents to the product individually and in order. |
投与溶液組成計算機 | ||||
実験計算
投与溶液組成計算機(クリア溶液)
ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）
mg/kg
g
μL
匹
ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
投与溶媒濃度： mg/ml;
DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )
投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。
投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。
注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。
技術サポート
ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。
他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。
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