Tegaserod Maleate

別名:HTF-919

Tegaserod Maleate(HTF-919) is a hydrogen maleate salt form of tegaserod, which is a 5-HT4 receptor partial agonist and binds with high affinity to 5-HT4 receptors. It has limited affinity for 5-HT1 receptors and no appreciable affinity for other 5-HT receptors, muscarinic, adrenergic, dopaminergic or opiate receptors.

Tegaserod Maleate化学構造

CAS No. 189188-57-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 145500 国内在庫なし(納期7~10日)

代表番号: 045-509-1970|電子メール:[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例(2)

製品安全説明書

現在のバッチを見る: S540101 DMSO] 83 mg/mL] false] Ethanol] 8 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 純度: 99.89%
99.89

Tegaserod Maleate関連製品

5-HT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tegaserod Maleate(HTF-919) is a hydrogen maleate salt form of tegaserod, which is a 5-HT4 receptor partial agonist and binds with high affinity to 5-HT4 receptors. It has limited affinity for 5-HT1 receptors and no appreciable affinity for other 5-HT receptors, muscarinic, adrenergic, dopaminergic or opiate receptors.
Targets
5-HT4 receptor [1]
In Vitro
In vitro

In guinea-pig and rat colon, luminal application of tegaserod activates 5-HT4 receptors on intrinsic primary sensory neurons that release calcitonin gene-related peptide which in turn activates cholinergic interneurons stimulating the peristaltic reflex. In isolated segments of guinea-pig colon, intralumnal tegaserod increased the velocity of propulsion of artificial faecal pellets through the stimulation of the same receptor. In rat distal colon, intraluminal tegaserod stimulated 5-HT4 4 receptors on colonocytes to secrete chloride and water through an adenylyl cyclase-dependent pathway[1].

In Vivo
In Vivo

In a study in dogs tegaserod 0.1 or 0.3 mg/kg i.v. increased the motility of the antrum, duodenum and jejunum in both fasting and fed conditions. In a model of delayed gastric emptying, the same doses of tegaserod restored normal gastric transit time. Tegaserod 0.3 mg/kg in rats was able to increase gastric and small bowel motility while in a model of postoperative ileus it was able to restore gastric motility. In humans, pharmacokinetic analysis reveals that tegaserod is rapidly absorbed following oral administration. Absolute bioavailability is 11 ± 3% and is decreased by 50% under fed conditions. The time to reach peak plasma concentration ranges from 1-1.3 h. In the bloodstream, tegaserod is predominantly bound by α1-glycoprotein and does not cross the blood-brain barrier to any significant extent. The terminal elimination half time is 11 ± 5 h. Age and gender do not influence the pharmacokinetics of tegaserod and tegaserod has the potential for good tolerability[1].

化学情報

分子量 417.46 化学式

C16H23N5O.C4H4O4

CAS No. 189188-57-6 SDF --
Smiles CCCCCN=C(N)NN=CC1=CNC2=C1C=C(C=C2)OC.C(=CC(=O)O)C(=O)O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL ( (198.82 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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