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Tasimelteon

別名：BMS 214778, VEC 162

Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively).

Tasimelteon化学構造

CAS No. 609799-22-6

サイズ 価格(税別) 在庫状況
JPY 15900 国内在庫あり
JPY 33200 国内在庫あり

代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S428101 DMSO] 49 mg/mL] false] ] ] false] ] ] false 純度： 99.74%
99.74

Tasimelteon関連製品

シグナル伝達経路

MT Receptor Signaling Pathways

MT Receptorシグナル伝達経路

MT Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Tasimelteon (BMS 214778, VEC 162) is a selective dual melatonin receptor (MT1/MT2) agonist with 2.1-4.4 times greater affinity for the MT2 receptor believed to mediate circadian rhythm phase-shifting (Ki = 0.0692 nM and Ki = 0.17 nM in NIH-3T3 and CHOeK1 cells, respectively), than for the MT1 receptor (Ki = 0.304 nM and Ki = 0.35 nM, respectively).
Targets
MT2 receptor [1] MT1 receptor [1]
9.8(pKi) 9.45(pKi)
In Vitro
In vitro Tasimelteon is a circadian regulator that resets the master clock in the suprachiasmatic nuclei of the hypothalamus by binding to both melatonin MT1 and MT2 receptors making it a dual melatonin receptor agonist[3]. The affinity of tasimelteon for the MT2 receptor is 4-fold higher than its affinity for the MT1 receptor[2].
In Vivo
In Vivo In rats and monkeys, the half-life of tasimelteon was approximately 2 h which is longer than the half-life of melatonin[1]. Tasimelteon has a mean absolute bioavailability of approximately 38.3%. The higher oral-to-IV exposure ratios and decrease in the metabolite-to-parent ratios after IV administration for tasimelteon's metabolites indicate that although tasimelteon is subject to first-pass metabolism, a substantial fraction of its metabolism occurs post- rather than presystemically. Both oral and IV tasimelteon were well tolerated[2].
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05361707 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Sleep Disorder|Neurological Disorder|Sleep Disturbance
Vanda Pharmaceuticals
 July 28 2021 Phase 3
NCT04652882 Recruiting
Sleep Wake Disorders|Sleep Disorders Circadian Rhythm|Chronobiology Disorders
Vanda Pharmaceuticals
 December 9 2020 Phase 3
NCT02776215 Completed
Circadian Rhythm Sleep Disorders|Non-24 Hour Sleep-Wake Disorder|Autism Spectrum Disorder|Smith-Magenis Syndrome
Vanda Pharmaceuticals
 October 4 2016 Phase 1
NCT02231008 Completed
Smith-Magenis Syndrome|Circadian
Vanda Pharmaceuticals
 September 2015 Phase 2|Phase 3
NCT02130999 Completed
Non-24-Hour-Sleep-Wake Disorder
Vanda Pharmaceuticals
 May 2014 Phase 4

化学情報

分子量 245.32 化学式

C15H19NO2
CAS No. 609799-22-6 SDF --
Smiles CCC(=O)NCC1CC1C2=C3CCOC3=CC=C2
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL ( (199.73 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

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