ホームページ Methylation LSD1 inhibitor - Histone Demethylase inhibitor T-3775440 HCl For research use only.

T-3775440 HCl

T-3775440 HCl is an irreversible LSD1 inhibitor that is highly selective for LSD1 relative to other monoamine oxidases (e.g., MAO-A and MAO-B), with an IC50 value of 2.1 nmol/L.

T-3775440 HCl化学構造

CAS No. 1422535-52-1

サイズ 価格(税別) 在庫状況
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代表番号: 045-509-1970|電子メール：[email protected]
よく尋ねられる質問

文献中Selleckの製品使用例（1）

製品安全説明書

現在のバッチを見る： S843801 DMSO] 69 mg/mL] false] Water] 22 mg/mL] false] Ethanol] Insoluble] false 純度： 99.80%
99.80

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LSD1阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 T-3775440 HCl is an irreversible LSD1 inhibitor that is highly selective for LSD1 relative to other monoamine oxidases (e.g., MAO-A and MAO-B), with an IC50 value of 2.1 nmol/L.
Targets
LSD1 [1]
2.1 nM
In Vitro
In vitro

T-3775440 treatment enforces transdifferentiation of erythroid/megakaryocytic lineages into granulomonocytic-like lineage cells. T-3775440 disrupts the interaction between LSD1 and growth factor-independent 1B (GFI1B), a transcription factor critical for the differentiation processes of erythroid and megakaryocytic lineage cells. 48-hour T-3775440 treatment induces cell-cycle arrest and apoptosis in AEL (TF-1a, HEL92.1.7) and AMKL cell lines (CMK11-5, M07e). T-3775440 treatment increases the G1 and sub-G1 phase populations in TF-1a and CMK11-5 cells[1].
細胞実験 細胞株 TF-1a and CMK11-5 cells
濃度 0, 10, 50 nM (TF-1a cells); 0, 20, 100 nM (CMK11-5 cells)
反応時間 24 and 48 h
実験の流れ

TF-1a and CMK11-5 cells are treated with the indicated concentration of T-3775440 for 24 or 48 hours. Treated cells are subsequently harvested and lysed to prepare total lysates. Immunoblotting analyses are performed to determine the expression levels of p27, cleaved PARP, and β-actin in the cell lysates.
実験結果図 Methods Biomarkers 結果図 PMID
Western blot p27 / cPARP 27903753
Growth inhibition assay IC50 27903753
In Vivo
In Vivo

T-3775440 exerts tumor growth suppression in in vivo mouse xenograft models of AML. In mice, T-3775440 treatment results in a transient reduction in platelets, followed by a significant rebound. There is no obvious effect on red blood cell counts following a single administration. T-3775440 also exhibits potent antitumor effects in an additional AEL model of HEL 92.1.7 and an AMKL model of CMK11-5, possessing profound anti-AEL and anti-AMKL activity[1].
動物実験 動物モデル Female C.B17/Icr-scid/scid Jcl mice subcutaneously (s.c.) inoculated in the flank with AML cells
投与量 15-20 mg/kg
投与経路 oral

化学情報

分子量 346.85 化学式

C18H23ClN4O
CAS No. 1422535-52-1 SDF --
Smiles CN1C=C(C=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3CC3NCC4CC4.Cl
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL ( (198.93 mM)； 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ１：実験データを入力してください。（実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します）

mg/kg g μL 匹

ステップ２：投与溶媒の組成を入力してください。（ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果：

投与溶媒濃度： mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法： mg 試薬を μL DMSOに溶解する（濃度 mg/mL, 注：濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法：Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300，を加え、完全溶解後μL Tween 80，を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O，を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法：μL DMSOストック溶液に μL Corn oil，を加え、完全溶解。

注意：１.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください；
２.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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