Setmelanotide (RM-493)

別名:BIM-22493, CAM 4072

Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) is a cyclic peptide full agonist of melanocortin-4 receptor (MC4R) with an EC50 of 0.27 nM and a Ki of 2.1 nM.

Setmelanotide (RM-493)化学構造

CAS No. 920014-72-8

サイズ 価格(税別) 在庫状況
10mM (1mL in DMSO) JPY 29500 国内在庫あり
JPY 22000 国内在庫あり
JPY 55500 国内在庫あり
JPY 118500 国内在庫なし(納期7~10日)
JPY 433000 国内在庫なし(納期7~10日)

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Melanocortin Receptor阻害剤の選択性比較

生物活性

製品説明 Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) is a cyclic peptide full agonist of melanocortin-4 receptor (MC4R) with an EC50 of 0.27 nM and a Ki of 2.1 nM.
Targets
MC4R [1] MC4R [1]
0.27 nM(EC50) 2.1 nM(Ki)
In Vitro
In vitro

Setmelanotide decreases TNF-α/IFN-γ-induced chemokine expression in astrocytes and increases IL-6 and IL-11 mRNA and protein secretion via MC4R. Setmelanotide Induces CREB phosphorylation in astrocytes and setmelanotide treated astrocytes secrete factors that are able to modulate macrophage polarization into an anti-inflammatory phenotype.[2]

細胞実験 細胞株 U373 astrocytoma cells
濃度 0.001 μM –10 μM
反応時間 1h, 4 h
実験の流れ

Cells were treated with 0.001–10 μM setmelanotide for 1 h and thereafter with TNF-α and IFN-γ for 4 h. For blocking experiments, 10 μM SHU9119 (26) was added 30 min before addition of setmelanotide during 4 h. Astrocytes stimulate with setmelanotide and or SHU9119 (10 μM) for 4 h, replace the medium with macrophage culture medium and add the medium to the macrophages 24 h thereafter. From the medium, 100 μL is collected in Eppendorf tubes and stored at −80°C for ELISA assays.

In Vivo
In Vivo

RM-493 co-treatment enhances weight loss in DIO mice and hypothalamic Glp-1r expression is higher in mice treated with the combination therapy after both acute and chronic treatment. Adjunctive administration of RM-493 improves glucose tolerance and insulin sensitivity, lowers fasting levels of glucose and insulin and decreases cholesterol levels beyond what can be achieved with the corresponding mono-therapies.[3]

動物実験 動物モデル Diet-induced obese mice
投与量 3.6 μmol/kg/day
投与経路 s.c.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05774756 Enrolling by invitation
Hypothalamic Obesity
Rhythm Pharmaceuticals Inc.
April 26 2023 Phase 3
NCT05093634 Recruiting
Obesity|Genetic Obesity
Rhythm Pharmaceuticals Inc.
December 10 2021 Phase 3
NCT04725240 Completed
Hypothalamic Obesity
Rhythm Pharmaceuticals Inc.
June 7 2021 Phase 2
NCT03651765 Active not recruiting
Obesity Associated With Defects in Leptin-melanocortin Pathway
Rhythm Pharmaceuticals Inc.
July 15 2018 Phase 2|Phase 3
NCT03013543 Completed
Genetic Obesity|Obesity|Obesity Due to Melanocortin 4 Receptor Deficiency
Rhythm Pharmaceuticals Inc.
February 10 2017 Phase 2

化学情報

分子量 1117.31 化学式
C49H68N18O9S2
CAS No. 920014-72-8 SDF --
Smiles CC1NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CC2=C[NH]C3=CC=CC=C23)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C(CC4=CC=CC=C4)NC(=O)C(CC5=CN=C[NH]5)NC1=O)C(N)=O)NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(C)=O
保管 3 years -20°C powder

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL ( (89.5 mM); 吸湿したDMSOは溶解度を減少させます。新しいDMSOをご使用ください。)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

モル濃度計算器

in vivo
Batch:

Add solvents to the product individually and in order.

投与溶液組成計算機

実験計算

モル濃度計算器

質量 濃度 体積 分子量

投与溶液組成計算機(クリア溶液)

ステップ1:実験データを入力してください。(実験操作によるロスを考慮し、動物数を1匹分多くして計算・調製することを推奨します)

mg/kg g μL

ステップ2:投与溶媒の組成を入力してください。(ロット毎に適した溶解組成が異なる場合があります。詳細については弊社までお問い合わせください)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

計算結果:

投与溶媒濃度: mg/ml;

DMSOストック溶液調製方法: mg 試薬を μL DMSOに溶解する(濃度 mg/mL, 注:濃度が当該ロットのDMSO溶解度を超える場合はご連絡ください。 )

投与溶媒調製方法:Take μL DMSOストック溶液に μL PEG300,を加え、完全溶解後μL Tween 80,を加えて完全溶解させた後 μL ddH2O,を加え完全に溶解させます。

投与溶媒調製方法:μL DMSOストック溶液に μL Corn oil,を加え、完全溶解。

注意:1.ストック溶液に沈殿、混濁などがないことをご確認ください;
2.順番通りに溶剤を加えてください。次のステップに進む前に溶液に沈殿、混濁などがないことを確認してから加えてください。ボルテックス、ソニケーション、水浴加熱など物理的な方法で溶解を早めることは可能です。

技術サポート

ストックの作り方、阻害剤の保管方法、細胞実験や動物実験の際に注意すべき点など、製品を取扱う時に問い合わせが多かった質問に対しては取扱説明書でお答えしています。

Handling Instructions

他に質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。

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